[發(fā)明專利]包含1,3,5-三嗪衍生物或其鹽的固體藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202211301530.0
• 申請日: 2019-09-03
• 公開（公告）號: CN115715766A
• 公開（公告）日: 2023-02-28
• 發(fā)明（設計）人: 孫源源;周山;劉雷;董平;高靜;李來存;陳智林;許易;王尚
• 申請（專利權(quán)）人: 正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司;連云港潤眾制藥有限公司;北京賽林泰醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/53;A61K47/20;A61K47/26;A61P35/00;A61P35/02
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1.一種包含式I化合物或其可藥用鹽的固體藥物組合物：含式I化合物或其可藥用鹽的混合物，以及流化輔料；

2.如權(quán)利要求1所述的固體藥物組合物，其中，含有所述式Ⅰ化合物或其可藥用鹽10～100mg；或者，所述式I化合物或其可藥用鹽相對于所述固體藥物組合物的總質(zhì)量為0.5～50wt％，優(yōu)選0.5～30wt％，更優(yōu)選1～25wt％。

3.如權(quán)利要求1或2所述的固體藥物組合物，其中，所述含式I化合物或其可藥用鹽的混合物還包含粘合劑、稀釋劑和增溶劑；

所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素或聚維酮；優(yōu)選羥丙基甲基纖維素或羥丙基纖維素；

所述稀釋劑選自微晶纖維素、乳糖、淀粉、甘露醇、木糖醇、微晶纖維素與乳糖的混合物、微晶纖維素與淀粉的混合物、微晶纖維素與甘露醇的混合物或微晶纖維素與木糖醇的混合物；優(yōu)選乳糖或甘露醇；

所述增溶劑選自十二烷基硫酸鈉或十二烷基硫酸鎂；優(yōu)選十二烷基硫酸鈉。

4.如權(quán)利要求1或2所述的固體藥物組合物，其中，所述含式I化合物或其可藥用鹽的混合物還包含粘合劑和增溶劑；

所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素或聚維酮；優(yōu)選羥丙基甲基纖維素或羥丙基纖維素；

所述增溶劑選自十二烷基硫酸鈉或十二烷基硫酸鎂；優(yōu)選十二烷基硫酸鈉。

5.如權(quán)利要求1或2所述的固體藥物組合物，其中，所述含式I化合物或其可藥用鹽的混合物還包含粘合劑；

所述粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素或聚維酮；優(yōu)選羥丙基甲基纖維素或羥丙基纖維素。

6.如權(quán)利要求1-5中任一項所述的固體藥物組合物，其中，所述流化輔料包括稀釋劑和崩解劑；

所述稀釋劑選自微晶纖維素、乳糖、淀粉、甘露醇、木糖醇、微晶纖維素與乳糖的混合物、微晶纖維素與淀粉的混合物、微晶纖維素與甘露醇的混合物或微晶纖維素與木糖醇的混合物；優(yōu)選微晶纖維素、微晶纖維素與乳糖的混合物或微晶纖維素與甘露醇的混合物；

所述崩解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮或低取代羥丙基纖維素；優(yōu)選交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

7.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的固體藥物組合物，其中，所述固體藥物組合物還含有外加輔料；所述外加輔料包括潤滑劑，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、山崳酸甘油酯、月桂醇硫酸鈉或硬脂酰富馬酸鈉；優(yōu)選硬脂酸鎂。

8.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的固體藥物組合物，其中，所述包含式I化合物或其可藥用鹽的固體藥物組合物通過流化床制粒制備得到。

9.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的固體藥物組合物，其中，所述式I化合物或其可藥用鹽選自式Ⅰ化合物、式Ⅰ化合物的一鹽酸鹽、式Ⅰ化合物的二鹽酸鹽、式Ⅰ化合物的三鹽酸鹽、式Ⅰ化合物的一甲磺酸鹽、式Ⅰ化合物的二甲磺酸鹽、式Ⅰ化合物的三甲磺酸鹽、式Ⅰ化合物的一對甲苯磺酸鹽、式Ⅰ化合物的二對甲苯磺酸鹽或式Ⅰ化合物的三對甲苯磺酸鹽；優(yōu)選式Ⅰ化合物、式Ⅰ化合物的一甲磺酸鹽、式Ⅰ化合物的二甲磺酸鹽或式Ⅰ化合物的三甲磺酸鹽；更優(yōu)選式Ⅰ化合物的一甲磺酸鹽。

10.如權(quán)利要求3所述的固體藥物組合物，其中，所述稀釋劑占固體藥物組合物中稀釋劑總量的10～50wt％，優(yōu)選15～50wt％，更優(yōu)選17～35wt％。