[發明專利]一種阿加曲班注射液脂質體及其制備方法

在審

• 申請號: 202211280490.6
• 申請日: 2022-10-19
• 公開（公告）號: CN115554245A
• 公開（公告）日: 2023-01-03
• 發明（設計）人: 吳江;趙偉;李元森
• 申請（專利權）人: 山東新時代藥業有限公司;隴南市第一人民醫院
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K38/05;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種阿加曲班脂質體注射劑，所述注射劑主要由以下重量配比的組分成分制成：

所述磷脂為大豆卵磷脂、培化磷脂酰乙醇胺、二鯨蠟磷脂、大豆磷脂酰絲氨酸中的一種。

2.根據權利要求1所述的阿加曲班脂質體注射劑，其特征在于，其中各組分由以下重量配比的組分成分制成：

3.根據權利要求1-2任一項所述的阿加曲班脂質體注射劑，其特征在于，所述脂質體注射劑還包括滲透壓調節劑和緩沖溶液，所述滲透壓調節劑選自氯化鈉、甘露醇、甘油中的一種或幾種，所述緩沖溶液選自pH為6.0-7.5的磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的阿加曲班脂質體注射劑，其特征在于，所述磷脂與磷脂酰甘油的重量之和與膽固醇的重量比為3:1-6:1，所述磷脂與磷脂酰甘油的重量之和與吐溫80的重量比為3:2-6:1。

5.根據權利要求1-2任一項所述的阿加曲班脂質體注射劑，其特征在于，所述阿加曲班脂質體注射劑的規格為20ml注射液體積∶10mg阿加曲班重量。

6.一種制備權利要求1所述的阿加曲班脂質體注射劑的方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)將處方量的磷脂、磷脂酰甘油、膽固醇和吐溫80溶于緩沖溶液中，得空白脂質體；

2)將空白脂質蒸汽滅菌后超聲處理；

3)將阿加曲班和氫氧化鈉混合溶于水，將滅菌處理后的空白脂質體保溫，在攪拌下緩慢加入阿加曲班的水溶液，繼續保溫10-15min，加入滲透壓調節劑溶液，混勻，即得阿加曲班脂質體注射液。

7.根據權利要求6所述的阿加曲班脂質體注射劑的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中空白脂質體的保溫溫度為65-75℃。

8.根據權利要求1所述的阿加曲班脂質體注射劑在制備用于治療腦梗死疾病藥物中的用途。