[發明專利]一種阿雷替尼的制備方法在審
| 申請號： | 202211242681.3 | 申請日： | 2022-10-11 |
| 公開（公告）號： | CN115677659A | 公開（公告）日： | 2023-02-03 |
| 發明（設計）人： | 張奉志;楊修東;徐欣;李崇富;陳善任;葛均官;杜家亮 | 申請（專利權）人： | 棗莊市潤安制藥新材料有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 蘇州錦尚知識產權代理事務所(普通合伙) 32502 | 代理人： | 滕錦林;翁亞娜 |
| 地址： | 277300 山東省棗莊市嶧城區*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿雷替尼 制備 方法 | ||
1.一種阿雷替尼的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：
(1)中間體2與中間體3通過Ullmann反應，得到中間體4。
2.根據權利要求1所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：還包括如下步驟：
(2)中間體4在多聚磷酸的作用下得到阿雷替尼(1)。
3.根據權利要求1所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：在所述步驟(1)中，所述Ullmann反應在催化劑存在下進行，所述催化劑選自CuX、CuX2(X＝F、Cl、Br、I)、Cu(OTf)2或Cu(acac)2，優選為Cu(acac)2；
優選地，所述催化劑與中間體2的摩爾比為1：8～15。
4.根據權利要求1所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：在所述步驟(1)中，所述Ullmann反應在配體存在下進行，所述配體選自L1、L2、L3、L4或L5，優選為L2，所述配體L1、L2、L3、L4和L5的結構式如下，
5.根據權利要求1所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：在所述步驟(1)中，所述Ullmann反應在堿的存在下進行。
6.根據權利要求5所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：所述堿選自無機堿或有機堿；
優選地，所述無機堿選自Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3或磷酸氫二鈉，優選為K2CO3；
優選地，所述有機堿選自叔丁醇鈉或叔丁醇鉀。
7.根據權利要求1所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：在所述步驟(1)中，所述Ullmann反應在溶劑存在下進行，所述溶劑選自DMF、DMSO、THF、無水乙醇、甲醇、甲苯或乙腈，優選為THF。
8.根據權利要求1所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：在所述步驟(1)中，所述Ullmann反應的反應溫度為20℃～70℃，優選為40℃。
9.根據權利要求1所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：所述步驟(1)中的反應時間為12～24h，優選為18h。
10.根據權利要求2所述的阿雷替尼的制備方法，其特征在于：所述步驟(2)中的反應溫度為60℃～120℃，反應時間為1～4h。
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