[發明專利]一種妥卡替尼的合成方法在審
| 申請號： | 202211224971.5 | 申請日： | 2022-10-09 |
| 公開（公告）號： | CN115650977A | 公開（公告）日： | 2023-01-31 |
| 發明（設計）人： | 張定初 | 申請（專利權）人： | 廣東潤興生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 深圳市千納專利代理有限公司 44218 | 代理人： | 林文生 |
| 地址： | 514499 廣東省梅州市*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 妥卡替尼 合成 方法 | ||
1.一種妥卡替尼的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1、將原料R-NH2加入反應器皿，再加入溶劑、硫代試劑和堿，混合反應得到二硫代氨基甲酸鹽，然后往二硫代氨基甲酸鹽加入氰化試劑，反應得異硫氰酸酯；
S2、將異硫氰酸酯加入至新的反應器皿中，再分別加入溶劑及AMP，反應后得中間化合物；
S3、將中間化合物加入至新的反應器皿中，再分別加入溶劑、堿和對甲苯磺酰氯，反應得妥卡替尼。
2.根據權利要求1所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S1中，堿選自氫氧化鉀、氫氧化鈉、氫氧化銨、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀中的一種或組合。
3.根據權利要求2所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S1中，硫代試劑選自二硫化碳、二氧化硫、硫化氫中的一種。
4.根據權利要求3所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S1中，溶劑選自水、甲醇、乙醇、乙腈、DMF、DMAC中的一種或組合。
5.根據權利要求4所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S1中，原料、硫代試劑、堿的比例選自1:2:1、1:2:2、1:1.2:2中的一種。
6.根據權利要求5所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S1中，氰化試劑為三聚氯氰，當量為0.35～0.5當量。
7.根據權利要求1-6任一項所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S2中，溶劑選自THF、DMF、DMAC中的一種或組合，AMP加入的當量為1～2當量。
8.根據權利要求1-6任一項所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S3中，溶劑選自THF、DMF、DMAC中的一種或組合。
9.根據權利要求8所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S3中，堿選自叔丁醇鉀、氫氧化鈉、氫化鈉、三乙胺中的一種或組合，加入的當量為1～5當量。
10.根據權利要求9所述的妥卡替尼的合成方法，其特征在于：步驟S3中，對甲苯磺酰氯加入的當量為1～2當量。
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