[發(fā)明專利]一種遞送效率高的布地奈德沙丁胺醇復方霧化吸入混懸液及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202211116675.3
• 申請日: 2022-09-14
• 公開（公告）號: CN115463117A
• 公開（公告）日: 2022-12-13
• 發(fā)明（設計）人: 侯曙光;賀鋼民;舒宏;葉春浩;秦莉娜;洪道鑫;鄧婷;王震宇
• 申請（專利權）人: 四川普銳特藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/10;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/02;A61K31/58;A61K31/137;A61P11/06;A61P11/00
• 代理公司: 成都華風專利事務所(普通合伙) 51223
• 代理人: 杜朗宇

1.一種遞送效率高的布地奈德沙丁胺醇復方霧化吸入混懸液，其特征在于，將沙丁胺醇與布地奈德混合，包括如下濃度的原輔料：

布地奈德0.1～0.6mg/ml，沙丁胺醇0.08～3.0mg/ml，金屬離子絡合劑0.01～0.2mg/ml，潤濕劑0.01～0.3mg/ml；用滲透壓調(diào)劑劑調(diào)節(jié)滲透壓范圍在250～330mOsmol/kg，用pH緩沖劑和/或pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)體系pH為3.0～5.0；其余為水；

所述沙丁胺醇包括沙丁胺醇、沙丁胺醇的藥學上可接受的鹽或異構體。

2.根據(jù)權利要求1所述的霧化吸入混懸液，其特征在于，所述沙丁胺醇藥學上可接受的鹽選自硫酸沙丁胺醇、鹽酸左沙丁胺醇、沙丁胺醇富馬酸鹽、沙丁胺醇酒石酸鹽；

所述沙丁胺醇藥學上可接受的異構體選自左旋沙丁胺醇；

所述金屬離子絡合劑為乙二胺四乙酸鈉、乙二胺四乙酸鈣、乙二胺四乙酸鉀、乙二胺四乙酸中的一種或幾種；

所述潤濕劑為脂肪酸山梨坦類和/或聚山梨酯類；

所述pH緩沖劑為枸櫞酸與枸櫞酸鈉體系、乙酸-乙酸鈉體系或磷酸二氫鈉-磷酸氫二鈉體系；

所述滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉、甘露醇、葡萄糖、甘油、乳糖中的一種或幾種。

3.根據(jù)權利要求2所述的霧化吸入混懸液，其特征在于，所述潤濕劑選自吐溫20、吐溫40、吐溫60、吐溫80、司盤20、司盤40、司盤60或司盤80中的一種或幾種。

4.根據(jù)權利要求1所述的霧化吸入混懸液，其特征在于，所述pH調(diào)節(jié)劑為無機酸、有機酸、無機堿中的一種或幾種；進一步地，所述pH調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉、鹽酸、乙酸、硫酸中的一種或幾種。

5.根據(jù)權利要求1-4任一所述的霧化吸入混懸液，其特征在于，包括如下濃度的原輔料：布地奈德：0.1～0.6mg/ml，鹽酸左沙丁胺醇：0.08～0.75mg/ml，依地酸二鈉：0.01～0.2mg/ml，聚山梨酯80：0.01～0.3mg/ml；用氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓范圍在：250～330mOsmol/kg，用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)體系pH為3.0～5.0；其余為水；

進一步地，所述pH調(diào)節(jié)劑為硫酸、鹽酸中的一種。

6.根據(jù)權利要求5所述的霧化吸入混懸液，其特征在于，包括如下濃度的原輔料：布地奈德：0.5mg/ml，鹽酸左沙丁胺醇：0.42mg/ml，依地酸二鈉：0.1mg/ml，氯化鈉：8.5g/ml，聚山梨酯80：0.1mg/ml；用硫酸或鹽酸調(diào)節(jié)體系pH為3.0～5.0；其余為水。

7.根據(jù)權利要求1-4任一所述的霧化吸入混懸液，其特征在于，包括如下濃度的原輔料：布地奈德：0.1～0.6mg/ml，硫酸沙丁胺醇：0.8～3.0mg/ml，依地酸二鈉：0.01～0.2mg/ml，聚山梨酯80：0.01～0.1mg/ml；用氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓范圍在：250～330mOsmol/kg，用枸櫞酸與枸櫞酸鈉或pH調(diào)節(jié)劑調(diào)整pH至3.0～4.0；其余為水；

進一步地，所述pH調(diào)節(jié)劑為硫酸、鹽酸中的一種。

8.根據(jù)權利要求7所述的霧化吸入混懸液，其特征在于，包括如下濃度的原輔料：布地奈德：0.5mg/ml，硫酸沙丁胺醇：2.4mg/ml，依地酸二鈉：0.1mg/ml，聚山梨酯80：0.1mg/ml，氯化鈉：8.5mg/ml，用枸櫞酸與枸櫞酸鈉調(diào)整pH至3.0～4.0；其余為水。