[發(fā)明專利]一種非那雄胺類脂囊泡及其制備方法和應(yīng)用

在審

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• 申請日: 2022-09-02
• 公開（公告）號: CN115400085A
• 公開（公告）日: 2022-11-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鐘海軍;劉香;郭鋒;梁德勝
• 申請（專利權(quán)）人: 南昌大學(xué)
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/58;A61K47/14;A61K47/26;A61P17/14
• 代理公司: 北京高沃律師事務(wù)所 11569
• 代理人: 霍苗

1.一種非那雄胺類脂囊泡，其特征在于，包括非那雄胺和封裝所述非那雄胺的雙分子層結(jié)構(gòu)的封閉體系；

所述雙分子層結(jié)構(gòu)的封閉體系的制備原料包括聚乙二醇單硬脂酸酯和藥學(xué)上可接受的脂質(zhì)材料。

2.如權(quán)利要求1所述的非那雄胺類脂囊泡，其特征在于，所述非那雄胺類脂囊泡的粒徑為200～300nm。

3.如權(quán)利要求1所述的非那雄胺類脂囊泡，其特征在于，所述聚乙二醇單硬脂酸酯和脂質(zhì)材料的質(zhì)量比為1：(1～5)；

所述非那雄胺和脂質(zhì)材料的質(zhì)量比為1：(4～10)。

4.如權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的非那雄胺類脂囊泡，其特征在于，所述脂質(zhì)材料包括脂肪酸山梨坦類脂質(zhì)材料和/或聚山梨酯類脂質(zhì)材料。

5.如權(quán)利要求4所述的非那雄胺類脂囊泡，其特征在于，所述脂肪酸山梨坦類脂質(zhì)材料包括司盤40和/或司盤60；

所述聚山梨酯類脂質(zhì)材料包括吐溫40和/或吐溫60。

6.權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的非那雄胺類脂囊泡的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將非那雄胺、聚乙二醇單硬脂酸酯、脂質(zhì)材料和乙醇混合，得到有機(jī)相；

將所述有機(jī)相加入水相中，揮發(fā)乙醇，得到所述非那雄胺類脂囊泡。

7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述水相的溫度為45～65℃。

8.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)相中非那雄胺的質(zhì)量濃度為0.1％～0.9％；

所述聚乙二醇單硬脂酸酯和脂質(zhì)材料的質(zhì)量比為1：(1～5)；

所述非那雄胺和脂質(zhì)材料的質(zhì)量比為1：(4～10)；

所述有機(jī)相和水相的體積比為1：(7～15)。

9.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述揮發(fā)乙醇在攪拌的條件下進(jìn)行；

所述攪拌的時(shí)間為1～3h。

10.權(quán)利要求1～5任一項(xiàng)所述的非那雄胺類脂囊泡或權(quán)利要求6～9任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的非那雄胺類脂囊泡在制備預(yù)防脫發(fā)和促進(jìn)生發(fā)的非口服藥物或口服藥物中的應(yīng)用。