[發(fā)明專利]一種促進(jìn)核素排泄的乙二醇?xì)ぞ厶荄TPA及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202210977044.4 | 申請(qǐng)日： | 2022-08-15 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN115177738A | 公開（公告）日： | 2022-10-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉明華;曾峰;付維林;肖瑤;陳翔宇;曾浩;劉川川;蔡凌虎;張翼 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)人民解放軍陸軍軍醫(yī)大學(xué)第一附屬醫(yī)院 |
| 主分類號(hào)： | A61K47/61 | 分類號(hào)： | A61K47/61;A61K31/197;A61P39/04;C08B37/08 |
| 代理公司： | 重慶樂(lè)泰知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 50221 | 代理人： | 黃珩 |
| 地址： | 400038 重*** | 國(guó)省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 促進(jìn) 核素 排泄 乙二醇 聚糖 dtpa 及其 制備 方法 | ||
1.一種促進(jìn)消化道核素排泄的化合物，具有如式I所示的結(jié)構(gòu)式：
式I中，R為由乙二醇、殼聚糖和DTPA構(gòu)成。
2.一種制備式I所示化合物的方法，包括將式II所示的化合物在EDC和NHS存在下與式III所示的化合物綜合反應(yīng)，即得，
3.如權(quán)利要求2所述的方法，所述EDC和NHS與式II化合物的NH2基的摩爾比為：(1-1.5)：1。
4.如權(quán)利要求3所述的方法，所述EDC和NHS與式II化合物的NH2基的摩爾比為1.2：1。
5.如權(quán)利要求2所述的方法，式II化合物與式III化合物的摩爾比為1：1。
6.如權(quán)利要求2所述的方法，反應(yīng)溫度為25-35℃，優(yōu)選為30℃。
7.如權(quán)利要求2所述的方法，反應(yīng)時(shí)間為20-25小時(shí)，優(yōu)選為24小時(shí)。
8.如權(quán)利要求2-7任一所述的方法，進(jìn)一步包括將反應(yīng)溶液轉(zhuǎn)移至透析袋中去離子水透析3天，冷凍干燥。
9.式I所示化合物或權(quán)利要求2的方法制備的式I化合物在制備促進(jìn)胃腸道核素和/或肝腎內(nèi)核素排泄的藥物中的用途。
10.如權(quán)利要求9所述的核素為放射性鍶。
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