[發明專利]一種含吡非尼酮的藥物組合物及其制備方法有效

申請號：	202210972194.6	申請日：	2022-08-15
公開（公告）號：	CN115212206B	公開（公告）日：	2023-04-18
發明（設計）人：	蔡蓓蕾;馮杰;朱佳彬	申請（專利權）人：	江蘇知原藥業股份有限公司
主分類號：	A61K31/4418	分類號：	A61K31/4418;A61K47/20;A61K9/20;A61P11/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種含吡非尼酮藥物組合及其制備方法
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【說明書】：

本發明是一種含吡非尼酮的藥物組合物及其制備方法，其處方包括吡非尼酮、增溶劑十二烷基硫酸鈉、填充劑乳糖，粘合劑羥丙基纖維素、潤濕劑為純化水和潤滑劑硬脂酸鎂。本發明的優點：配方及制備方法設計合理，通過選擇增溶劑十二烷基硫酸鈉，可在不加崩解劑的情況下達到與現有技術市售制劑相同的溶出效果，解決了現有技術片劑間崩解差異大、溶出差異大的問題，確保了產品療效的穩定性。

技術領域

本發明涉及的是一種含吡非尼酮的藥物組合物及其制備方法。

背景技術

吡非尼酮片是一種由日本鹽野義制藥株式會社研發上市的一種用于確診或疑似特發性肺纖維化（IPF）的治療藥物。其處方包括乳糖水合物、羧甲纖維素鈣、羥丙纖維素、硬脂酸鎂、羥丙甲纖維素、檸檬酸三乙酯、二氧化鈦、滑石粉、黃氧化鐵，片重約為300mg。

由于吡非尼酮片為BCS分類I類藥物，其被人體吸收速率主要受片劑本身的崩解速率影響。在崩解劑混合不均勻的情況下，吡非尼酮片批內及批間的崩解差異較大。吡非尼酮片由于崩解劑在處方中的占比較小，而API的占比約70%，無法通過檢測顆粒含量判斷崩解劑是否混合均勻，極易出現片劑崩解及溶出速率差異較大的情況，不利于獲得質量穩定的產品。

CN101912395B一種含吡非尼酮的藥物組合物及其制備方法、CN102846569A一種含吡非尼酮的藥物組合物及其制備方法、CN102846555B一種以吡非尼酮為活性成分的固體制劑及其應用、CN102008446A吡非尼酮固體分散體及其制劑，等現有專利文獻披露的工藝原料經制粒，然后與崩解劑進行混合、壓片。以上現有技術均存在因無法通過相應手段判斷崩解劑是否混合均勻而導致的崩解差異較大、溶出差異大的情況，從而無法確保每片片劑的療效。

發明內容

本發明提出的是一種含吡非尼酮的藥物組合物及其制備方法，其目的旨在克服現有技術存在的上述不足，解決現有技術片劑間崩解差異大、溶出差異大的問題，確保產品的療效。

本發明的技術解決方案：?一種含吡非尼酮的藥物組合物，包括吡非尼酮和增溶劑。

優選的，所述的增溶劑為十二烷基硫酸鈉。

優選的，還包括填充劑、粘合劑、潤濕劑和潤滑劑。

優選的，所述的填充劑為乳糖，所述的粘合劑為羥丙基纖維素，所述的潤濕劑為純化水，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂。

優選的，其具體處方為：吡非尼酮360g、乳糖131.7g、十二烷基硫酸鈉5.1g、羥丙基纖維素10.8g、純化水108-216g、硬脂酸鎂5.4g，壓成1800片。

一種含吡非尼酮的藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：

制粒：稱取處方量的吡非尼酮、乳糖、十二烷基硫酸鈉混合后，以羥丙基纖維素溶液為粘合劑進行流化床制粒，得到干顆粒；

混合：稱重干顆粒，按處方量加入硬脂酸鎂進行總混，得到總混顆粒；

壓片：對總混顆粒進行壓片，得到成品。

優選的，所述的壓片，具體是使用12*6.2mm橢圓淺凹沖對總混顆粒進行壓片，片重控制在285±10mg、硬度11—13kg。