[發(fā)明專(zhuān)利]一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物及其制備工藝和應(yīng)用方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210970205.7
• 申請(qǐng)日: 2022-08-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN115089587B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-03-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃迎春;凌岫泉;韋燕
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 南京恒道醫(yī)藥科技股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/498
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/498;A61K9/08;A61K31/4178;A61K47/02;A61K47/32;A61P27/02;A61P27/10
• 代理公司: 北京錦信誠(chéng)泰知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11813
• 代理人: 倪青華

本發(fā)明涉及眼藥水技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物及其制備工藝和應(yīng)用方法。其技術(shù)要點(diǎn)如下：包括A組分和B組分；其中，按照質(zhì)量百分比計(jì)算，所述A組分包括：硝酸毛果蕓香堿0.1%~1.38%，依地酸二鈉0.1~0.3%，聚乙烯醇1.2~1.5%，滲透壓調(diào)節(jié)劑0.5~5.0%，苯扎氯銨0.0075%，余量為水；所述B組分包括：酒石酸溴莫尼定0.1~0.5%，聚乙烯醇1.2~1.5%，滲透壓調(diào)節(jié)劑0.5~5.0%，枸櫞酸鈉0.015~1.5%，余量為水。本發(fā)明提供的一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物及其制備工藝和應(yīng)用方法，在保證毛果蕓香堿原有的治療作用的基礎(chǔ)上通過(guò)加入酒石酸溴莫尼定降低毛果蕓香堿濃度來(lái)減少副作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及眼藥水技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物及其制備工藝和應(yīng)用方法。

背景技術(shù)

鹽酸毛果蕓香堿是膽堿能毒蕈堿激動(dòng)劑，可激活位于平滑肌(如虹膜括約肌和睫狀肌)的毒蕈堿受體。收縮虹膜括約肌，收縮瞳孔以提高近中視力，同時(shí)保持一些瞳孔對(duì)光的反應(yīng)。還會(huì)收縮睫狀肌，并可能將眼睛轉(zhuǎn)移到更近視的狀態(tài)。

毛果蕓香堿(M-膽堿受體激動(dòng)劑)的一種新的優(yōu)化配方，專(zhuān)門(mén)設(shè)計(jì)用于治療老花眼。其主要作用機(jī)制是通過(guò)收縮瞳孔來(lái)增強(qiáng)聚焦深度，改善近視力和中視力，同時(shí)保持瞳孔對(duì)不同光照條件的反應(yīng)，這種效應(yīng)稱(chēng)為動(dòng)態(tài)瞳孔調(diào)制。作為一種治療老花眼的外用藥物，每天滴入雙眼一次。滴入眼睛后，15分鐘就能起效、且療效持久，患者無(wú)需戴眼鏡就能閱讀。需要指出的是，不能徹底根治好老花眼，但能夠緩解其癥狀。該藥不作用于晶狀體，而是使瞳孔縮小，通過(guò)收縮瞳孔產(chǎn)生針孔效應(yīng)，增加聚集深度。

但毛果蕓香堿作為具有直接作用的擬膽堿藥物，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用。毛果蕓香堿通過(guò)收縮瞳孔括約肌，使周邊虹膜離開(kāi)房角前壁，開(kāi)放房角，增加房水排出。因此存在副作用：1/3的患者出現(xiàn)暫時(shí)性眼燒灼及眼刺痛，以及心律變化，呼吸困難，虹膜睫狀體炎，頭痛，頭暈。

現(xiàn)有技術(shù)中的通常采用添加其他成分緩解。

有鑒于上述現(xiàn)有毛果蕓香堿組合物存在的缺陷，本發(fā)明人基于從事此類(lèi)材料多年豐富經(jīng)驗(yàn)及專(zhuān)業(yè)知識(shí)，配合理論分析，加以研究創(chuàng)新，開(kāi)發(fā)一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物及其制備工藝和應(yīng)用方法。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物及其制備工藝和應(yīng)用方法，在保證毛果蕓香堿原有的治療作用的基礎(chǔ)上通過(guò)加入酒石酸溴莫尼定降低毛果蕓香堿濃度來(lái)減少副作用。

本發(fā)明的上述技術(shù)目的是通過(guò)以下技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)的：

本發(fā)明提供的一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物，包括A組分和B組分；其中，按照質(zhì)量百分比計(jì)算，A組分包括：硝酸毛果蕓香堿0.1％～1.38％，依地酸二鈉0.1～0.3％，聚乙烯醇1.2～1.5％，滲透壓調(diào)節(jié)劑0.5～5.0％，苯扎氯銨0.0075％，余量為水；

B組分包括：酒石酸溴莫尼定0.1～0.5％，聚乙烯醇1.2～1.5％，滲透壓調(diào)節(jié)劑0.5～5.0％，枸櫞酸鈉0.015～1.5％，余量為水。

本發(fā)明中，將兩種活性藥物成分分為兩組分裝，能夠保證在后期使用過(guò)程中，可以根據(jù)病情的嚴(yán)重程度以及耐受程度選擇兩種活性藥物的混合比例，在達(dá)到藥效的同時(shí)，降低兩種藥物的副作用。

進(jìn)一步的，A組分的滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉。

進(jìn)一步的，B組分中的滲透壓調(diào)節(jié)劑為硼酸。

本發(fā)明的第二個(gè)目的是，提供一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物的制備工藝，具有同樣的技術(shù)效果。

本發(fā)明的上述技術(shù)目的是由以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的。

本發(fā)明提供的一種復(fù)方毛果蕓香堿組合物的制備工藝，具體包括如下操作步驟：

S1、制備聚乙烯醇溶液；