[發明專利]艾拉莫德共晶，及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202210949874.6
• 申請日: 2022-08-09
• 公開（公告）號: CN115703772A
• 公開（公告）日: 2023-02-17
• 發明（設計）人: 劉軍華;張敬;肖文喜;王衡新;鄧俐麗;宋志林
• 申請（專利權）人: 天地恒一制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07D311/22;A61K31/352;A61K31/5415;A61K47/55;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00
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1.艾拉莫德共晶，其特征在于，所述共晶為艾拉莫德與美洛昔康或其鹽所形成的共晶體。

2.根據權利要求1所述的艾拉莫德共晶，其特征在于，所述共晶體是艾拉莫德-美洛昔康1:1共晶。

3.根據權利要求2所述的艾拉莫德共晶，其特征在于，所述共晶體具有如式(Ⅰ)所示形式：

其中，X選自0～3。

4.根據權利要求3所述的艾拉莫德共晶，其特征在于，所述共晶體具有如式(Ⅱ)所示形式：

5.根據權利要求1-4任一項所述的艾拉莫德共晶，其特征在于，所述共晶體的X射線粉末衍射圖在2theta值為9.760，12.842，13.099，14.960，16.840，17.580，18.639，19.580，21.260，25.861處具有特征峰；其中每個所述特征峰2theta值誤差范圍為±0.2。

6.根據權利要求1所述的艾拉莫德共晶，其特征在于，所述共晶體是艾拉莫德與美洛昔康鉀鹽所形成的共晶。

7.根據權利要求6所述的艾拉莫德共晶，其特征在于，所述艾拉莫德與美洛昔康鉀鹽所形成的共晶具有如式(Ⅲ)所示形式：

其中，X選自0～3。

8.根據權利要求6至7任一項所述的艾拉莫德共晶，其特征在于，所述共晶體的X射線粉末衍射圖在2theta值為6.121，6.901，10.918，15.441，17.621，19.581，20.800，22.278，24.562，26.022處具有特征峰；其中每個特征峰2theta值誤差范圍為±0.2。

9.包含有效量的如權利要求1至8任一項所述的艾拉莫德共晶和至少一種藥學上可接受的藥用載體的藥物組合物。

10.根據權利要求1至8任一項所述的艾拉莫德共晶，及權利要求9所述的藥物組合物在制備用于鎮痛、抗炎、抑制免疫球蛋白和細胞因子生成、抗骨吸收和促骨形成、類風濕性關節炎和強直性脊柱炎相關疾病的藥物方面的用途。