[發明專利]抗體藥物偶聯物

在審

• 申請號: 202210941872.2
• 申請日: 2022-08-08
• 公開（公告）號: CN115715810A
• 公開（公告）日: 2023-02-28
• 發明（設計）人: 劉飛;豐巍偉;唐小齊;譚肖;王斌
• 申請（專利權）人: 正大天晴藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K47/68
• 分類號: A61K47/68;A61K31/357;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有通式Ab-(L-U)n的抗體藥物偶聯物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其中Ab表示抗體部分，L表示接頭部分，U表示細胞毒藥物部分，n為選自1至10的整數或小數，其特征在于，所述抗體藥物偶聯物包含以下式IIIa所示的結構：

其中，

L為-(CR¹R²)m¹-(CR³R⁴)m²-(CR⁵R⁶)m³-(CR⁷R⁸)m⁴-X-；

R¹、R²相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、氘原子、鹵素、C_1-6烷基、任選被鹵代的C_1-6烷基、C_3-7環烷基、C_3-7雜環基、C_6-10芳基、C_5-12雜芳基，或者，R¹和R²與其相連接的碳原子一起形成環烷基或雜環基；

R³、R⁴相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、氘原子、鹵素、C_1-6烷基、任選被鹵代的C_1-6烷基、C_3-7環烷基、C_3-7雜環基、C_6-10芳基、C_5-12雜芳基，或者，R³和R⁴與其相連接的碳原子一起形成環烷基或雜環基；

R⁵、R⁶相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、氘原子、鹵素、C_1-6烷基、任選被鹵代的C_1-6烷基、C_3-7環烷基、C_3-7雜環基、C_6-10芳基、C_5-12雜芳基，或者，R⁵和R⁶與其相連接的碳原子一起形成環烷基或雜環基；

R⁷、R⁸相同或不同，且各自獨立地選自氫原子、氘原子、鹵素、C_1-6烷基、任選被鹵代的C_1-6烷基、C_3-7環烷基、C_3-7雜環基、C_6-10芳基、C_5-12雜芳基，或者，R⁷和R⁸與其相連接的碳原子一起形成環烷基或雜環基；

X選自-NH-或-O-；

m¹、m²、m³、m⁴相同或不同，且各自獨立地選自0或1；

R^a選自氫原子、氘原子、任選被取代的C_1-6烷基、任選被取代的C_3-7環烷基、任選被取代的C_3-7雜環基、任選被取代的C_6-10芳基、任選被取代的C_5-12雜芳基；

R^b選自氫原子、氘原子、任選被取代的C_1-6烷基、任選被取代的C_3-7環烷基、任選被取代的C_3-7雜環基、任選被取代的C_6-10芳基、任選被取代的C_5-12雜芳基；

或者R^a與R^b與其相連接的原子一起形成任選被取代的5至8元的雜環基。

2.根據權利要求1所述的抗體藥物偶聯物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其特征在于，所述抗體藥物偶聯物包含以下式IVa所示的結構：

3.根據權利要求1-2任一項所述的抗體藥物偶聯物或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，其特征在于，所述抗體藥物偶聯物為以下式V所示結構：

其中，Ab表示抗體部分；

n為選自1-10的整數或小數。