[發明專利]一種治療玫瑰痤瘡的外用制劑及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 202210924447.2
• 申請日: 2022-08-01
• 公開（公告）號: CN115844810A
• 公開（公告）日: 2023-03-28
• 發明（設計）人: 李鵬;李桂鵬;秦華;王連穎;李杰;趙錫龍
• 申請（專利權）人: 北京梅爾森醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/5377;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/44;A61P17/10;A61P29/00;A61P17/00
• 代理公司: 北京市誠輝律師事務所 11430
• 代理人: 范盈

1.一種治療玫瑰痤瘡的凝膠劑，其特征在于，包括：

噻嗎洛爾或者藥學上可接受的鹽	0.1％～1.0％(以噻嗎洛爾計)
卡波姆	0.5％～2.0％
促滲透劑	1％～5％
丙二醇	3％～12％
pH值調節劑	適量
抑菌劑	0.01％～0.5％
水	余量

其中，各組分按其質量(單位：g)占所制備凝膠劑的全量質量(單位：g)的百分比計算。

2.如權利要求1所述的治療玫瑰痤瘡的凝膠劑，其特征在于，所述噻嗎洛爾為馬來酸噻嗎洛爾，所述的馬來酸噻嗎洛爾占所制成凝膠劑的百分比為0.5％(以噻嗎洛爾計)。

3.如權利要求1～2任一項所述的治療玫瑰痤瘡的凝膠劑，其特征在于，所述促滲透劑選自蓖麻油、氫化蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油中的一種或幾種組合；和/或

所述pH值調節劑選自三乙胺、碳酸氫鈉、氫氧化鈉中的一種或幾種組合；和/或

所述抑菌劑選自醋酸氯己定、羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯中的一種或幾種組合。

4.如權利要求1～3任一項所述的治療玫瑰痤瘡的凝膠劑，其特征在于，所述卡波姆的質量分數為0.3％～1.0％，更優選地，質量分數為0.5％；

所述促滲透劑為質量分數為2％～5％，更優選地，質量分數為3％；

所述丙二醇的質量分數為3％～8％，更優選地，質量分數為5％。

5.如權利要求1～4任一項所述的治療玫瑰痤瘡的凝膠劑，所述抑菌劑，優選羥苯甲酯和羥苯丙酯；所述的羥苯甲酯和羥苯丙酯的比例分別為0.2％和0.03％。

6.一種如權利要求1～5任一項所述的治療玫瑰痤瘡凝膠劑的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括如下步驟：

(1)、取處方量的抑菌劑、丙二醇混合，攪拌溶解；

(2)、取卡波姆，加入處方水總量60％～65％的水，攪拌分散；與溶解的抑菌劑和丙二醇混合均勻，加入pH值調節劑調pH值至5.0～9.0，繼續攪拌至均勻，得到凝膠基質；

(3)、稱取處方量的馬來酸噻嗎洛爾，用處方水總量20％的水溶解后加入凝膠基質中，再投入促滲透劑，攪拌下用pH值調節劑調pH值至5.0～9.0，并加水至全量，高速均質攪拌10～35分鐘；

(4)、慢速攪拌下，抽真空8～20分鐘，除去氣泡；

(5)、檢驗合格后，灌裝即得。