[發明專利]一種普拉克索昔萘酸鹽及其藥物緩釋制劑

有效

• 申請號: 202210887647.5
• 申請日: 2022-07-26
• 公開（公告）號: CN115260119B
• 公開（公告）日: 2023-02-10
• 發明（設計）人: 孫迎基;王玉廣;邢曉燕;劉善奎;李鐵軍
• 申請（專利權）人: 山東京衛制藥有限公司
• 主分類號: C07D277/60
• 分類號: C07D277/60;A61K31/428;A61K31/192;A61K9/00;A61K9/10;A61K45/06;A61P25/16
• 代理公司: 南京艾普利德知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 32297
• 代理人: 張鉑

1.一種普拉克索昔萘酸鹽，其特征在于具有如下結構式：

2.根據權利要求1所述普拉克索昔萘酸鹽的制備方法，其特征在于將普拉克索溶于反應溶劑中，室溫～60℃條件下加入昔萘酸進行反應，反應結束后，降至室溫，過濾分離得到普拉克索昔萘酸鹽。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于所述的反應溶劑選自醇類、酮類、腈類、醚類、二氯甲烷、二甲亞砜中的一種或者幾種。

4.一種普拉克索的藥物緩釋制劑，其特征在于以權利要求1所述普拉克索昔萘酸鹽為藥物主要活性成分。

5.根據權利要求4所述的藥物緩釋制劑，其特征在于所述藥物緩釋制劑為膠囊劑、片劑、口服混懸液、混懸注射劑。

6.根據權利要求5所述的藥物緩釋制劑，其特征在于所述藥物緩釋制劑為混懸注射劑。

7.根據權利要求6所述的藥物緩釋制劑，其特征在于所述混懸注射劑包含潤濕劑、助懸劑、穩定劑、pH調節劑、滲透壓調節劑、止痛劑中的一種或幾種。

8.根據權利要求7所述的藥物緩釋制劑，其特征在于所述止痛劑選自苯甲醇、三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因、利多卡因中的一種或幾種。

9.根據權利要求8所述的藥物緩釋制劑，其特征在于所述潤濕劑選自聚山梨酯、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、卵磷脂中的一種或幾種；所述助懸劑選自PVP、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙二醇中的一種或幾種；所述穩定劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、EDTA鈉鹽中的一種或幾種；所述的pH調節劑選自鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉、醋酸-醋酸鈉緩沖液、檸檬酸-檸檬酸鈉緩沖液中的一種或幾種；所述的滲透壓調節劑選自氯化鈉和/或葡萄糖。

10.權利要求1所述的普拉克索昔萘酸鹽在制備治療帕金森病藥物中的應用。