[發明專利]PAK4抑制劑在制備靶向抑制STAT3和NFκB信號通路的藥物中的應用在審
| 申請號: | 202210814375.6 | 申請日: | 2022-07-12 |
| 公開(公告)號: | CN115192582A | 公開(公告)日: | 2022-10-18 |
| 發明(設計)人: | 趙晨陽;閆巧蓮;宋巧玲;閆飛;張心心;王曉 | 申請(專利權)人: | 麒麟(山東)醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | A61K31/519 | 分類號: | A61K31/519;A61P29/00 |
| 代理公司: | 濟南魯科專利代理有限公司 37214 | 代理人: | 滕慧 |
| 地址: | 250100 山東省濟南市中國(山東)自由貿易試驗區*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | pak4 抑制劑 制備 靶向 抑制 stat3 nf 信號 通路 藥物 中的 應用 | ||
1.PAK4抑制劑在制備靶向抑制STAT3和NFκB信號通路的藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述PAK4抑制劑為PF-3758309hydrochloride。
3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于,PF-3758309hydrochloride在0.2μM、0.6μM、1.9μM、5.6μM 16.7μM、50.0μM濃度范圍內呈劑量依賴性地抑制STAT3和NFκB信號通路的激活。
4.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,靶向抑制STAT3和NFκB信號通路的藥物為抑制LPS誘導的炎癥的藥物。
5.根據權利要求4所述的應用,其特征在于,PF-3758309hydrochloride在7.5μM下分別抑制0.5h和3h的LPS刺激誘導的TNFα表達。
6.根據權利要求4或5所述的應用,其特征在于,LPS誘導的炎癥為敗血癥休克。
7.一種抗炎藥物,其特征在于,由如權利要求2-5中的PF-3758309hydrochloride和藥學上可接受的賦形劑和/或載體制成。
8.根據權利要求7所述的抗炎藥物,其特征在于,炎癥包括LPS誘導的炎癥,尤其為敗血癥。
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