[發(fā)明專利]一種奧拉帕尼藥物共晶及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202210810163.0 | 申請(qǐng)日： | 2022-07-11 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN115197152B | 公開（公告）日： | 2023-07-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 莊濤;段晨昕;陳衍銘;周慧玲;陳寅 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 江蘇海洋大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D237/32 | 分類號(hào)： | C07D237/32;C07D311/30;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京和聯(lián)順知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11621 | 代理人： | 黃偉銳 |
| 地址： | 222005 江*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 奧拉帕尼 藥物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種奧拉帕尼藥物共晶，其特征在于：以?shī)W拉帕尼作為活性藥物成分，以山奈酚為前驅(qū)體，通過(guò)分子間氫鍵形成的奧拉帕尼-山奈酚共晶；或以?shī)W拉帕尼作為活性藥物成分，以槲皮素為前驅(qū)體，通過(guò)分子間氫鍵形成的奧拉帕尼-槲皮素共晶；
前驅(qū)體為山奈酚時(shí)，奧拉帕尼與山奈酚的質(zhì)量比為1:0.8～1.5；
前驅(qū)體為槲皮素時(shí)，奧拉帕尼與槲皮素的質(zhì)量比為1:0.8～1.5；
所述奧拉帕尼-山奈酚共晶在粉末X射線衍射下，在衍射角度2θ為5.18°、6.29°、10.19°、12.10°、13.21°、14.63°處具有特征峰；測(cè)試誤差為±0.2°；
所述奧拉帕尼-槲皮素共晶在粉末X射線衍射下，在衍射角度2θ為7.05°、8.16°、13.93°、18.78°、25.46°、29.25°處具有特征峰；測(cè)試誤差為±0.2°。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種奧拉帕尼藥物共晶的制備方法，其特征在于：
采用溶劑揮發(fā)法，具體包括如下步驟：
S1：將奧拉帕尼加入二氯甲烷溶劑中，混合得到體系A(chǔ)；
S2：前驅(qū)體山奈酚加入異丙醇、乙酸乙酯溶劑中超聲加熱溶解，混合得到體系B；
S3：將體系A(chǔ)和體系B混合于錐形瓶中，得到體系C，敞口于10-28℃下4-5天后有淡黃色針狀晶體析出，即得奧拉帕尼藥物共晶。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種奧拉帕尼藥物共晶的制備方法，其特征在于：所述S3體系C中，奧拉帕尼、前驅(qū)體的總質(zhì)量與溶劑的總體積比為4-7mg/ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種奧拉帕尼藥物共晶的應(yīng)用，其特征在于：奧拉帕尼藥物共晶在制備治療疾病藥物的應(yīng)用；疾病選自乳腺癌、胃癌和胰腺癌、前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌、尤文氏肉瘤和晚期癌癥。
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