[發明專利]一種熊果苷酯類衍生物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 202210690016.4
• 申請日: 2022-06-17
• 公開（公告）號: CN115124581A
• 公開（公告）日: 2022-09-30
• 發明（設計）人: 李曉鳳;許海霞;趙光磊;吳暉
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C12P19/44;A61K8/60;A61Q19/02;A61K31/7034;A61P17/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 劉遠

1.一種熊果苷酯類衍生物，其特征在于，結構通式如下：

其中，R為2～11個碳原子的直鏈飽和烷基、直鏈不飽和烷基或直鏈飽和單羧酸基。

2.根據權利要求1所述的熊果苷酯類衍生物，其特征在于，所述熊果苷酯類衍生物為6′-O-熊果苷丙酸酯、6′-O-熊果苷辛酸酯、6′-O-熊果苷十一碳烯酸酯、6′-O-熊果苷月桂酸酯和6′-O-熊果苷壬二酸酯。

3.根據權利要求1所述的熊果苷酯類衍生物，其特征在于，所述熊果苷酯類衍生物對蘑菇酪氨酸酶活性的抑制率為8.42％-26.11％。

4.根據權利要求1所述的熊果苷酯類衍生物，其特征在于，所述熊果苷酯類衍生物對B16小鼠黑色素瘤細胞內酪氨酸酶活性的抑制率為0.34％-67.40％。

5.根據權利要求1所述的熊果苷酯類衍生物，其特征在于，所述熊果苷酯類衍生物對B16小鼠黑色素瘤細胞內黑色素的生物合成活性的抑制率為2.23％-38.71％。

6.權利要求1-5任一項所述的熊果苷酯類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將摩爾比為1:10～1：45的熊果苷和酰基供體加入到溶劑中，超聲促溶后，按熊果苷與生物催化劑的質量比為1:1.9～13加入生物催化劑，混合均勻后在20-55℃下振蕩反應1～72h，分離純化可得到熊果苷酯類衍生物。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑為γ-戊內酯和環戊酮中的至少一種；熊果苷的摩爾濃度為20-30mM；所述酰基供體為脂肪酸乙烯酯和飽和直鏈二羧酸。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所用生物催化劑為固定化酶或固定化細胞；所述固定化酶為脂肪酶Novozym 435、Lipozyme TLIM和Lipozyme 40086中的至少一種；所述固定化細胞為近平滑假絲酵母。

9.權利要求1-5任一項所述的熊果苷酯類衍生物在制備治療及預防皮膚色素沉著疾病藥物中的應用。

10.權利要求1-5任一項所述的熊果苷酯類衍生物在制備皮膚美白化妝品中的應用。