[發明專利]一種多廿烷醇阿托伐他汀鈣復方制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202210673089.2
• 申請日: 2022-06-15
• 公開（公告）號: CN114903862B
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發明（設計）人: 葉明進;陶安進;袁建成;蔡磊
• 申請（專利權）人: 湖北中古生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K47/38;A61K47/14;A61K47/02;A61K47/40;A61K47/32;A61K47/20;A61K9/36;A61K31/045;A61K31/40;A61P3/06
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 王洋

1.一種多廿烷醇阿托伐他汀鈣復方制劑，其特征在于，包括多廿烷醇片層和阿托伐他汀鈣片層：

所述多廿烷醇片層包括如下重量份的原料：

多廿烷醇??????5~20份；

崩解劑????????3~20份；

表面活性劑????0.3~5份；

填充劑????????25~50份；

潤滑劑????????0.1~5份；

所述阿托伐他汀鈣片層包括如下重量份的原料：

阿托伐他汀鈣??5~20份；

填充劑????????25~50份；

穩定劑????????10~20份；

崩解劑????????3~20份；

助溶劑????????0.1~5份；

潤滑劑????????0.1~5份；

所述多廿烷醇片層中：

崩解劑為羧甲纖維素鈣、羧甲基淀粉鈉或交聯羧甲基纖維素鈉的一種或幾種；

表面活性劑為十二烷基硫酸鈉、單油酸甘油酯或聚山梨酯-80的一種或幾種；

填充劑為玉米淀粉、滑石粉或微晶纖維素的一種或幾種；

潤滑劑為硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鎂或膠態二氧化硅的一種或幾種；

所述阿托伐他汀鈣片層中：

填充劑為無水磷酸氫鈣、玉米淀粉、微晶纖維素200、無水乳糖的一種或幾種；

穩定劑為氧化鎂、硬脂酸、β-環糊精一種或幾種；

崩解劑為交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉一種或幾種；

助溶劑為十二烷基硫酸鈉、單油酸甘油酯、中鏈甘油三酯一種或幾種；

潤滑劑為硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鎂、膠態二氧化硅的一種或幾種；

所述的多廿烷醇阿托伐他汀鈣復方制劑的制備方法，包括：

將多廿烷醇速釋顆粒、阿托伐他汀鈣速釋顆粒，置于雙層壓片機的不同料斗中，壓片，包衣，制得多廿烷醇阿托伐他汀鈣復方制劑；

所述多廿烷醇速釋顆粒的制備方法如下：

a）將水和表面活性劑混合，加熱，分散，得到潤濕劑；

b）多廿烷醇、崩解劑、填充劑預混合，再加入潤濕劑，得到軟材；所述多廿烷醇采用氣流粉碎機粉碎，所述粉碎的粒度為：D₅₀1~5μm、D₉₀5~20μm；

c）軟材經整粒、干燥、加入潤滑劑混合，即得；

所述阿托伐他汀鈣速釋顆粒的制備方法如下：

a）將阿托伐他汀鈣、填充劑、穩定劑、崩解劑、助溶劑混合，干法制粒，得到干法制粒的顆粒；所述混合時間為10~20min；將阿托伐他汀鈣過60～100目篩；

b）將干法制粒的顆粒與潤滑劑混合，即得；所述干法制粒的參數為：擠壓速度為10～20rpm，送料速度為10～20rpm，擠壓壓力為5～20Mpa，整粒篩網選擇14～20目；

所述壓片得到的片芯硬度為60～200N。

2.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述多廿烷醇片層和阿托伐他汀鈣片層的質量比為70~120：100~190。

3.一種權利要求1~2任意一項所述的多廿烷醇阿托伐他汀鈣復方制劑的制備方法，其特征在于，包括：

將多廿烷醇速釋顆粒、阿托伐他汀鈣速釋顆粒，置于雙層壓片機的不同料斗中，壓片，包衣，制得多廿烷醇阿托伐他汀鈣復方制劑；

所述多廿烷醇速釋顆粒的制備方法如下：

a）將水和表面活性劑混合，加熱，分散，得到潤濕劑；

b）多廿烷醇、崩解劑、填充劑預混合，再加入潤濕劑，得到軟材；所述多廿烷醇采用氣流粉碎機粉碎，所述粉碎的粒度為：D₅₀1~5μm、D₉₀5~20μm；

c）軟材經整粒、干燥、加入潤滑劑混合，即得；

所述阿托伐他汀鈣速釋顆粒的制備方法如下：

a）將阿托伐他汀鈣、填充劑、穩定劑、崩解劑、助溶劑混合，干法制粒，得到干法制粒的顆粒；所述混合時間為10~20min；將阿托伐他汀鈣過60～100目篩；

b）將干法制粒的顆粒與潤滑劑混合，即得；所述干法制粒的參數為：擠壓速度為10～20rpm，送料速度為10～20rpm，擠壓壓力為5～20Mpa，整粒篩網選擇14～20目；

所述壓片得到的片芯硬度為60～200N。