[發(fā)明專利]一種復(fù)方丁卡因乳膏及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210647277.8
• 申請日: 2022-06-09
• 公開（公告）號: CN114948862A
• 公開（公告）日: 2022-08-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 鮑亞華
• 申請（專利權(quán)）人: 北京中泰邦醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/352;A61K31/245;A61K31/167;A61K31/015;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/06;A61K47/44;A61P23/02
• 代理公司: 北京中建聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11004
• 代理人: 劉興

本發(fā)明公開了一種復(fù)方丁卡因乳膏，PH值為7.6～8.5的乳膏包括如下組分：利多卡因占乳膏總重量的1%～10%，丁卡因占乳膏總重量的1%～10%，楊梅素占乳膏總重量的3%7%，杜香萜烯占乳膏總重量的2%～6%，其他透皮促進劑占乳膏總重量的2.2%～3.5%；油相組合物占乳膏總重量的8%～12%，水相組合物占乳膏總重量的6%～10%，2mol的氫氧化鈉溶液，吐溫?80占乳膏總重量的3%～9%。本發(fā)明可用于穿刺前的表皮麻醉，起效快，緩釋時間長，可有效減輕患者痛苦，使其體感舒適。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，特別是一種復(fù)方丁卡因乳膏及其制備方法。

背景技術(shù)

目前，臨床上患者在做穿刺（骨髓穿刺或者肝臟穿刺等穿刺檢查）均需要打針進行局麻，打針后再進行穿刺檢查；打針刺破皮膚，雖然減緩了后續(xù)穿刺的疼痛，但是打針進行局麻，不便，且作用時間較短，起效慢；皮下注射易產(chǎn)生較為嚴重的過敏反應(yīng)。

為解決打針進行局麻產(chǎn)生的嚴重過敏反應(yīng)，對于表皮麻醉常使用的乳膏和凝膠使用的是利多卡因和丙胺卡因的組合物，利用該組合物可進行淺表鎮(zhèn)痛及口腔局部麻醉，兩者均為酰胺類局麻藥，均通過阻滯鈉離子通道，限制鈉離子通道，限制鈉離子的內(nèi)流從而阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生及傳導(dǎo)，發(fā)揮局部麻醉或鎮(zhèn)痛的作用。利多卡因與丙胺卡因在一定比例下可形成油性共熔物，其作用起效時間為1小時，相對于單獨使用兩種藥物，共熔物的透皮吸收效果較好，在一定程度上提高兩者藥效，且聯(lián)合用藥減少了利多卡因和丁卡因的使用量，降低二者的不良反應(yīng)和毒副作用發(fā)生率，提高了用藥安全性，降低過敏反應(yīng)的發(fā)生概率，但因其起效慢，且被擦除后無法起到局麻效果，因此，較少用于緊急檢查類麻醉。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種復(fù)方丁卡因乳膏及其制備方法，要解決的技術(shù)問題是如何提供一種乳膏，可用于穿刺前的表皮麻醉，起效快，緩釋時間長，可有效減輕患者痛苦，使其體感舒適；以及如何制備該乳膏。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案；本發(fā)明提供一種復(fù)方丁卡因乳膏，PH值為7.6～8.5的乳膏包括如下組分：利多卡因占乳膏總重量的1%～10%，丁卡因占乳膏總重量的1%～10%，楊梅素占乳膏總重量的3%～7%，杜香萜烯占乳膏總重量的2%～6%，其他透皮促進劑占乳膏總重量的2.2%～3.5%；油相組合物占乳膏總重量的8%～12%，水相組合物占乳膏總重量的6%～10%，2mol的氫氧化鈉溶液，吐溫-80占乳膏總重量的3%～9%。

作為優(yōu)選方案，PH值為7.6～8.5的乳膏包括如下組分：利多卡因占乳膏總重量的7%，丁卡因占乳膏總重量的7%，楊梅素占乳膏總重量的3%，杜香萜烯占乳膏總重量的3%，其他透皮促進劑占乳膏總重量的2.8%；油相組合物占乳膏總重量的8.6%，水相組合物占乳膏總重量的6.5%，2mol的氫氧化鈉溶液，吐溫-80占乳膏總重量的3%～9%。

作為優(yōu)選方案，所述水相組合物由以下重量份的原料組成：高取代羥丙基纖維素0.2份～1.5份、甘油1～3.5份、黃原膠0.08～0.095份、三乙醇胺0.5～0.8份和無菌去離子水5～10份。

作為優(yōu)選方案，所述油相組合物由以下重量份的原料組成：黃凡士林2.1～5.3份、羊毛脂2.5～5.8份。

作為優(yōu)選方案，所述其他透皮促進劑為松油醇和/或者α-紅沒藥醇。

丁卡因?qū)脔ヮ惥致樗帲瑸殚L效局麻藥，其穿透力較強，主要用于口腔科、耳鼻喉科、眼科等手術(shù)的黏膜表面麻醉，局麻作用比普魯卡因強，比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大，比普魯卡因大10-12 倍。能透過粘膜，作用迅速，1～3分鐘即生效。且可維持2～3 小時。在乙醇中溶解。

利多卡因?qū)儆邗０奉惥致樗帲瑸橹行Ь致樗帲樽頃r間為60-90分鐘，起效快、彌散廣，無明顯擴張血管作用，毒性隨藥物濃度增加而增大。臨床主要用于局部麻醉、傳導(dǎo)阻滯麻醉、硬膜外麻醉以及抗心律失常作用。利多卡因作用持續(xù)時間稍長，蓄積性較小，毒性較低。在乙醇中溶解。