[發明專利]一種復方丁卡因乳膏及其制備方法

在審

• 申請號: 202210647277.8
• 申請日: 2022-06-09
• 公開（公告）號: CN114948862A
• 公開（公告）日: 2022-08-30
• 發明（設計）人: 鮑亞華
• 申請（專利權）人: 北京中泰邦醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/352;A61K31/245;A61K31/167;A61K31/015;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/06;A61K47/44;A61P23/02
• 代理公司: 北京中建聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 11004
• 代理人: 劉興

1.一種復方丁卡因乳膏，其特征在于，PH值為7.6～8.5的乳膏包括如下組分：利多卡因占乳膏總重量的1%～10%，丁卡因占乳膏總重量的1%～10%，楊梅素占乳膏總重量的3% ～7%，杜香萜烯占乳膏總重量的2%～6%，其他透皮促進劑占乳膏總重量的2.2%～3.5%；油相組合物占乳膏總重量的8%～12%，水相組合物占乳膏總重量的6%～10%，2mol的氫氧化鈉溶液，吐溫-80占乳膏總重量的3%～9%。

2.如權利要求1所述的一種復方丁卡因乳膏，其特征在于，PH值為7.6～8.5的乳膏包括如下組分：利多卡因占乳膏總重量的7%，丁卡因占乳膏總重量的7%，楊梅素占乳膏總重量的3%，杜香萜烯占乳膏總重量的3%，其他透皮促進劑占乳膏總重量的2.8%；油相組合物占乳膏總重量的8.6%，水相組合物占乳膏總重量的6.5%，2mol的氫氧化鈉溶液，吐溫-80占乳膏總重量的3%～9%。

3.如權利要求2所述的一種復方丁卡因乳膏，其特征在于，所述水相組合物由以下重量份的原料組成：高取代羥丙基纖維素0.2份～1.5份、甘油1～3.5份、黃原膠0.08～0.095份、三乙醇胺0.5～0.8份和無菌去離子水5～10份。

4.如權利要求3所述的一種復方丁卡因乳膏，其特征在于，所述油相組合物由以下重量份的原料組成：黃凡士林2.1～5.3份、羊毛脂2.5～5.8份。

5.如權利要求4所述的一種復方丁卡因乳膏，其特征在于，所述其他透皮促進劑為松油醇和/或者α-紅沒藥醇。

6.一種如權利要求1～5中任意一項所述的一種復方丁卡因乳膏的制備方法，其特征在于，包括下列步驟：

a、制備水相：稱取相應重量的高取代羥丙基纖維素，并將其分為3份，攪拌機中加入全部無菌去離子水，在2.5萬轉/分的轉速下，分次逐步加入高取代羥丙基纖維素，攪拌時間為8～12分鐘，得到a，再將a加入至甘油、黃原膠和三乙醇胺中，在85～88.5℃下水浴加熱8～15分鐘，得到水相；

b、制備油相：稱取黃凡士林和羊毛脂；并將其加入至水浴攪拌罐中，在水浴溫度為80℃～92℃下，攪拌15分鐘，得到油相；

c、油相與水相混合；在82℃下，將步驟a中的水相加入至水浴攪拌罐中，邊攪拌邊將步驟b中的油相少量多次的倒入攪拌罐中，整個攪拌過程為17～23分鐘；

d、將杜香萜烯及其他透皮促進劑少量多次加入至吐溫-80中，在常溫下攪拌至混合均勻；

e、將楊梅素溶解在乙醇含量為75%～83%之間的乙醇中；

f、將利多卡因和丁卡因與步驟c、d和e的產物混合均勻，利用2mol的氫氧化鈉溶液調整PH為7.6～8.5得到中間品；

g、將步驟f中的中間品灌裝，滅菌得產品。

7.如權利要求6所述的一種復方丁卡因乳膏的制備方法，其特征在于，無菌去離子水的溫度為65℃～83℃。