[發明專利]一種靶向降解CYP1B1的PROTAC化合物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202210632692.6 | 申請日： | 2022-06-07 |
| 公開（公告）號： | CN115043831A | 公開（公告）日： | 2022-09-13 |
| 發明（設計）人： | 程卯生;張鳳嬌;王健;毛劍平;肖毅;張浩宇;王世鈺;徐平 | 申請（專利權）人： | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號： | C07D417/14 | 分類號： | C07D417/14;A61K31/427;A61K31/496;A61K31/454;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈陽東大知識產權代理有限公司 21109 | 代理人： | 李珉 |
| 地址： | 117004 遼寧省本*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 降解 cyp1b1 protac 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種靶向降解CYP1B1的PROTAC化合物或其藥理或生理上可接受的鹽，其特征在于，其為通式I或通式II所示的靶向降解CYP1B1的PROTAC化合物或其藥理或生理上可接受的鹽；
其中：
X為-O-或-NHCO-；
R為鹵素、氰基、硝基、酯基、R1、OR1、(CH2)nNR1R2、(CH2)nC(O)R1、(CH2)nC(S)R1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)mR1、S(O)2NR1R2、OC(O)R1、OC(O)NR1R2、OS(O)2R1、OS(O)2NR1R2、NR2C(O)R1、NR2C(O)R1R2、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR1R2；
R1、R2各自獨立地為H、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的C2-6烯基、取代的或未取代的C2-6炔基、取代的或未取代的C3-7環烷基、取代的或未取代的C5-7環烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基、取代或未取代的3-至15-元雜環基或氨基；
E3連接酶配體是指結合E3連接酶的配體分子，E3連接酶包括VHL和CRBN兩種，其配體分子包括如下結構：
Linker為連接基團，表示-亞烷基或-烷氧基，所述-亞烷基或-烷氧基選自以下基團中任一個或它們的任意組合；-(CH2)n-、-(CH2)nCO-、-NR1(CH2)nCO-、-NR2(CH2)n-、-(OCH2CH2O)n-、-(CH2CH2O)n-、-(OCH2CH2OCH2)n-、-(CH2CH2OCH2)n-、-(CH2CH2OCH2CH2)n-、亞烯基、亞炔基、亞環烷基、亞雜芳烴基；其中n表示1至20的自然數，R1、R2各自獨立地為H或C1-10烷基。
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