[發(fā)明專利]化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210610472.3
• 申請日: 2022-05-31
• 公開（公告）號: CN114957222B
• 公開（公告）日: 2023-08-15
• 發(fā)明（設計）人: 包書茵;賈偉東;馬茜茜;王迪;付丹妮;白雪;甄東;白春梅;孫雨婷
• 申請（專利權）人: 內(nèi)蒙古民族大學
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;A61P3/10
• 代理公司: 北京悅成知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 11527
• 代理人: 高艷麗

1.一種如式(A)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，

式(A)所示的化合物選自如下化合物之一：

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將式(B)所示的化合物與式(C)所示的化合物反應，形成中間產(chǎn)物I；

R₆選自C1-C6烷基；

(2)將中間產(chǎn)物I與式(D)化合物反應，得到中間產(chǎn)物II；

式中，X為鹵素；

(3)將中間產(chǎn)物II與式(E)所示的化合物反應，得到式(A)所示的化合物；

其中，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅如權利要求1所述。

3.根據(jù)權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，按照式(B)所示的化合物與式(C)所示的化合物的摩爾比為2.5～3.5:1將含式(C)所示的化合物的醇溶液滴入含式(B)所示的化合物的冰醋酸溶液，加熱回流反應0.5～5h，降溫，固液分離，重結晶，得到中間產(chǎn)物I；其中，醇溶液的醇選自甲醇、乙醇或異丙醇。

4.根據(jù)權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，按照中間產(chǎn)物I與式(D)所示的化合物的摩爾比為1:1.2～1.7將式(D)所示的化合物滴入含中間產(chǎn)物I和無水碳酸鉀的丙酮溶液，加熱回流反應，濃縮反應產(chǎn)物，鹵代烷烴萃取，合并有機層，干燥，過濾，濃縮，得到中間產(chǎn)物II；其中，鹵代烷烴為二氯甲烷或氯仿。

5.根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，將式(E)所示的化合物分散在由體積比為1:1～2的水和正丁醇形成的分散介質(zhì)中，按照中間產(chǎn)物II與式(E)所示的化合物的摩爾比為1:1.05～1.3加入中間產(chǎn)物II，加入無水硫酸銅和抗壞血酸鈉的混合物，反應6～18h，濃縮除去溶劑，萃取，合并有機相，干燥，過濾，濃縮，將所得濃縮物采用由體積比為100～130:1的二氯甲烷和甲醇形成的洗脫劑進行柱層析，得到式(A)所示的化合物。

6.根據(jù)權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備預防和/或治療糖尿病的藥物中的應用。