[發(fā)明專利]一種氟-18標(biāo)記的CD63靶向化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210570411.9
• 申請(qǐng)日: 2022-05-24
• 公開（公告）號(hào): CN114703194B
• 公開（公告）日: 2022-09-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 單鴻;許多;李丹;羅慧;楊帆;王皓帆
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中山大學(xué)附屬第五醫(yī)院
• 主分類號(hào): C12N15/115
• 分類號(hào): C12N15/115;C12N15/10;A61K51/04;A61K101/02
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種氟-18標(biāo)記的CD63靶向化合物，其特征在于：其結(jié)構(gòu)式為

其中，X為CD63靶向核酸適配體X5；¹⁸F為放射性信號(hào)基團(tuán)；CD63靶向核酸適配體X5的氨基酸序列如SEQ ID NO:5所示。

2.權(quán)利要求1所述的一種氟-18標(biāo)記的CD63靶向化合物的制備方法，包括如下步驟：

（1）化合物1的合成：以4-(二甲氨基)苯甲酸乙酯（EDB）和三氟甲磺酸甲酯為原料，于室溫下反應(yīng)，即可得化合物1；

（2）化合物2的合成：化合物1經(jīng)氟化反應(yīng)得到化合物2；

（3）化合物3的合成：化合物2在氫氧化鈉和鹽酸的作用下，得到化合物3；

（4）化合物4[¹⁸F]SFB的合成：化合物3與氫氧化四丙基胺和2-琥珀酰亞胺基-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯（TSTU）反應(yīng)，得到化合物4[¹⁸F]SFB；

（5）化合物5的合成：化合物5中的核酸適配體X5由篩選得到，并在其5’端連接一個(gè)乙胺基，用于放射性標(biāo)記；

（6）[¹⁸F]XAPF的合成：將化合物5加到化合物4中，在40℃下反應(yīng)20 min，分離純化后，得到[¹⁸F]XAPF;

。

3.權(quán)利要求1或2所述的一種氟-18標(biāo)記的CD63靶向化合物在制備用于正電子發(fā)射斷層顯像的試劑中的應(yīng)用。