[發(fā)明專利]一種含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑及制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202210556468.3 | 申請(qǐng)日： | 2022-05-20 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN114831969A | 公開（公告）日： | 2022-08-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 吳玫穎;劉晨紅 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中山大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K9/70 | 分類號(hào)： | A61K9/70;A61K31/5415;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/42;A61P29/00 |
| 代理公司： | 深圳市創(chuàng)富知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44367 | 代理人： | 范偉民 |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 含吡羅昔康 皮膚 局部 凝膠 膏劑 制備 方法 | ||
本申請(qǐng)公開了一種含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑及制備方法，涉及醫(yī)藥制劑領(lǐng)域；所述含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑，由以下重量份組分制成：吡羅昔康0.1～5wt％、溶劑1～20wt％、促滲劑1～20wt％和凝膠貼膏基質(zhì)10～90wt％，余量為水。為了預(yù)防這類藥物對(duì)不良反應(yīng)，提高患者順應(yīng)性，本申請(qǐng)研發(fā)方向主要從改變現(xiàn)有吡羅昔康的給藥劑型，即開發(fā)皮膚局部用凝膠貼膏劑。基于凝膠貼膏在局部用藥的優(yōu)勢(shì)，以吡羅昔康為模型藥物，目標(biāo)在于旨在延長(zhǎng)模型藥物在局部的作用時(shí)間，提高皮膚透過性，平穩(wěn)發(fā)揮療效。
技術(shù)領(lǐng)域
本申請(qǐng)涉及醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，尤其是一種含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑及制備方法。
背景技術(shù)
全球20％～33％人口罹患肌肉骨骼疾病。美國(guó)最近的一份報(bào)告表明每?jī)擅赡耆酥芯陀幸蝗嘶加屑∪夤趋兰膊。浒l(fā)病率相當(dāng)于心血管疾病和慢性呼吸道疾病病人的總和。目前尚無快速根治的方法，藥物治療目的是通過控制疼痛和炎癥達(dá)到病人可耐受的合理水平，提高生活質(zhì)量。相比于口服途徑，局部外用制劑直接用于病變部位皮膚，經(jīng)皮膚滲透到達(dá)病痛組織而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，具有起效快、局部濃度高、系統(tǒng)暴露量少以及全身不良反應(yīng)少等優(yōu)勢(shì)，更適合肌肉骨骼系統(tǒng)急、慢性炎癥疼痛的治療。其中非甾體抗炎藥(nonsteroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs)是治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、頸肩腰腿痛、痛風(fēng)以及各類輕中度疼痛的一線用藥，尤其是急、慢性炎性疼痛等。外用NSAIDs可提供與口服NSAIDs相當(dāng)?shù)逆?zhèn)痛效果；在所有外用鎮(zhèn)痛藥中，外用NSAIDs的療效最為顯著。如果僅有局部輕至中度疼痛(急性疼痛或慢性疼痛的急性發(fā)作)，可優(yōu)先選用外用NSAIDs。目前已經(jīng)上市的外用NSAIDs包括吡羅昔康、吲哚美辛、洛索洛芬鈉、氟比洛芬、雙氯芬酸、酮洛芬等。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)上述不足，本申請(qǐng)?zhí)峁┝艘环N含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑及制備方法。
為解決上述技術(shù)問題，本申請(qǐng)?zhí)峁┑募夹g(shù)方案是：一種含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑，由以下重量份組分制成：
吡羅昔康0.1～5wt％、溶劑1～20wt％、促滲劑1～20wt％和凝膠貼膏基質(zhì)10～90wt％，余量為水。
作為本申請(qǐng)一些可選實(shí)施方式，所述溶劑為N-甲基吡咯烷酮，所述促滲劑為月桂氮卓酮和肉豆蔻酸異丙酯中至少一種。
作為本申請(qǐng)一些可選實(shí)施方式，所述凝膠貼膏基質(zhì)包括：保濕劑、增粘劑、填充劑、骨架基質(zhì)材料和交聯(lián)調(diào)節(jié)劑中的至少一種。
作為本申請(qǐng)一些可選實(shí)施方式，所述保濕劑為甘油和丙二醇；
所述增粘劑為聚乙烯醇、明膠和羧甲纖維素鈉中的至少一種；
所述填充劑為滑石粉、高嶺土和二氧化鈦中的至少一種；
所述交聯(lián)調(diào)節(jié)劑為甘羥鋁、依地酸二鈉和L-酒石酸中的至少一種。
作為本申請(qǐng)一些可選實(shí)施方式，所述骨架基質(zhì)材料為聚丙烯酸鈉NP-700。
為解決上述技術(shù)問題，本申請(qǐng)還提供了：一種如上所述含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑的制備方法，包括以下步驟：
將吡羅昔康、促滲劑和溶劑按比例混合，獲得吡羅昔康溶液；
將所述吡羅昔康溶液和凝膠貼膏基質(zhì)混合，攪拌均勻后，獲得含吡羅昔康的皮膚局部用凝膠貼膏劑。
作為本申請(qǐng)一些可選實(shí)施方式，所述凝膠貼膏基質(zhì)包括凝膠貼膏第一基質(zhì)和凝膠貼膏第二基質(zhì)；
其中，所述凝膠貼膏第一基質(zhì)通過將所述交聯(lián)調(diào)節(jié)劑、所述增粘劑與水混合后獲得；
其中，所述凝膠貼膏第二基質(zhì)通過所述骨架基質(zhì)材料、所述填充劑、所述增粘劑、所述交聯(lián)調(diào)節(jié)劑和所述保濕劑混合后獲得。
作為本申請(qǐng)一些可選實(shí)施方式，包括以下步驟：
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