[發明專利]一種不可逆共價結合CDK抑制劑及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202210549670.3 | 申請日： | 2022-05-20 |
| 公開（公告）號： | CN114957249A | 公開（公告）日： | 2022-08-30 |
| 發明（設計）人： | 房雷;沈詩語 | 申請（專利權）人： | 東南大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 孫斌 |
| 地址： | 211102 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 可逆 共價 結合 cdk 抑制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種不可逆共價結合CDK抑制劑，其特征在于，所述抑制劑的結構如下式I所示：
其中，R為中的任一基團。
2.一種權利要求1所述的不可逆共價結合CDK抑制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
帕博西尼與對應的羧酸，在縮合劑和堿性試劑存在下，經縮合反應制備得到；
其合成路線如方程式1所示：
其中，R為中的任一基團。
3.根據權利要求2所述的不可逆共價結合CDK抑制劑的制備方法，其特征在于，所述縮合劑為DCC、HATU或CDI中任意一種。
4.根據權利要求2所述的不可逆共價結合CDK抑制劑的制備方法，其特征在于，所述堿性試劑為DMAP、DIPEA或三乙胺中任意一種。
5.根據權利要求2所述的不可逆共價結合CDK抑制劑的制備方法，其特征在于，所述帕博西尼、羧酸、縮合劑、堿性試劑的摩爾比為1:1～1.3:1～1.5:1～1.5。
6.一種權利要求1所述的不可逆共價結合CDK抑制劑在制備治療腫瘤藥物中的應用。
7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為乳腺癌或肺癌。
8.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為帕博西尼耐藥的乳腺癌。
9.一種治療腫瘤的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物其包含權利要求1所述的不可逆共價結合CDK抑制劑或其藥學上可接受的鹽作為活性成分和藥學上可接受的載體。
10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述不可逆共價結合CDK抑制劑與載體的組合物劑型為膠囊劑、散劑、片劑、顆粒劑、丸劑、注射劑、糖漿劑、口服液、吸入劑、軟膏劑、栓劑或貼劑。
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