[發明專利]一種多廿烷醇速釋制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202210539425.4
• 申請日: 2022-05-18
• 公開（公告）號: CN114699377B
• 公開（公告）日: 2023-04-21
• 發明（設計）人: 葉明進;陶安進;袁建成;蔡磊
• 申請（專利權）人: 湖北中古生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/045;A61K47/32;A61K47/10;A61P3/06
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 王洋

本發明提供了一種多廿烷醇速釋制劑，包括如下重量份的原料：多廿烷醇5～20份；親水性高分子原料70～90份；增塑劑0～20份；潤滑劑0.5～5份。本發明可以通過上述組分和配比，使用輔料種類極少且沒有有機溶劑；能夠改善多廿烷醇的溶散狀態進而提高制劑體外溶出度，達到同樣降脂效果。

技術領域

本發明涉及藥物技術領域，尤其是涉及一種多廿烷醇速釋制劑及其制備方法。

背景技術

多廿烷醇為最新一類的降脂藥，是獨立于他汀類、貝特類、煙酸類、膽酸螯合劑及膽固醇吸收抑制劑這五大類降脂藥的第六類新藥。系自蔗蠟中提取的多種脂肪醇的混合物，其主要成份是1-二十八烷醇，另有1-三十二烷醇、1-三十烷醇、1-二十四烷醇、1-三十四烷醇、1-二十六烷醇、1-二十七烷醇及1-二十九烷醇。

動物試驗發現，多廿烷醇可以降低正常及內源性高膽固醇動物的血清中膽固醇和低密度脂蛋白(LDL-C)水平。多種動物模型研究顯示，多廿烷醇能降低肝臟、脂肪組織、心臟中的膽固醇。非臨床模型顯示，多廿烷醇通過抑制膽固醇的生物合成而發揮作用。此外，多廿烷醇增加LDL與受體的結合和內在化過程，促進LDL-C的分解代謝，從而降低血漿中LDL-C的水平。多廿烷醇還可增加高密度脂蛋白(HDL-C)水平，降低甘油三酯及極低密度脂蛋白(VLDL-C)水平。毒理研究臨床前研究表明，口服多廿烷醇幾乎沒有急性毒，并且未見遺傳毒性、生殖毒性和致癌性。

多廿烷醇片最早由古巴達爾瑪實驗室有限公司研發并于1991年獲得古巴藥監局的批準在古巴上市銷售。在國內最早于2006年獲得中國藥品監督管理局的批準而進口到國內。多廿烷醇片為普通片劑，采用濕法制粒制備工藝，制備工藝較復雜，且輔料種類較多，也使用了有機溶劑，生產成本較高且存在一定安全污染等問題。

申請號為201911408376.5公開了一種包含多廿烷醇的口腔速崩片劑，由以下重量份的原料組成，多廿烷醇1.5～4.5份，具有脂質材料15.0～30.0份，凍干保護劑30.0～60.0份，矯味劑0.1～0.5份。同時公開了該口腔速崩片劑的制備方法。本發明制備的口腔速崩片劑，可方便的應用于具有吞咽因難、順應性差的老年患者，同時藥物釋放迅速，提高了藥物的生物利用度。藥物以脂質體形式存在于制劑中，能夠增加藥物溶解度、延長藥物保存期限，兼具掩蓋藥物不良口味的效果。

目前口服多廿烷醇中多廿烷醇水溶性差，制備工藝復雜，輔料種類多且使用有機溶劑。因此，提供一種不含有機溶劑、制備工藝簡單、安全無污染、成本更低等制備工藝，能夠改善多廿烷醇的溶散狀態進而提高制劑體外溶出度，達到同樣降脂效果的多廿烷醇制劑是非常必要的。

發明內容

有鑒于此，本發明要解決的技術問題在于提供一種多廿烷醇速釋制劑，本發明提供的多廿烷醇速釋制劑溶出度高，崩解速度快。

本發明提供了一種多廿烷醇速釋制劑，包括如下重量份的原料：

本發明提供的多廿烷醇速釋制劑包括多廿烷醇5～20重量份；優選包括7～18份重量份；更優選包括7～17份重量份。

本發明對其來源不進行限定，市售即可。

本發明提供的多廿烷醇速釋制劑包括親水性高分子原料70～90重量份；優選包括75～90重量份；更優選包括75～88重量份。

本發明所述親水性高分子材料優選為共聚維酮、聚維酮、羧甲基淀粉或羥丙甲纖維素的一種或幾種；更優選為共聚維酮或聚維酮；最優選為共聚維酮；所述共聚維酮的型號為PVP-VA64或KollidonVA64。

本發明對其來源不進行限定，市售即可。

本發明提供的多廿烷醇速釋制劑包括增塑劑0～20重量份；優選包括1～15重量份；更優選包括1～13重量份。