[發(fā)明專利]鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物、其制備方法及應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210438565.2
• 申請日: 2022-04-20
• 公開（公告）號(hào): CN115702878A
• 公開（公告）日: 2023-02-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭楨;付俊;盧鵬程;王婷婷;應(yīng)述歡
• 申請（專利權(quán)）人: 上海博志研新藥物技術(shù)有限公司;上海博志研新藥物研究有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K31/343;A61K47/12;A61K47/22;A61K47/26;A61K47/69;A61P9/06
• 代理公司: 北京知元同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11535
• 代理人: 張炳楠;呂少楠

1.一種鹽酸決奈達(dá)隆包合物，其特征在于，所述鹽酸決奈達(dá)隆包合物包括鹽酸決奈達(dá)隆和環(huán)糊精，所述的環(huán)糊精不包括未帶取代基的β-環(huán)糊精。

2.如權(quán)利要求1所述的鹽酸決奈達(dá)隆包合物，其特征在于：所述的環(huán)糊精為α-環(huán)糊精、γ環(huán)糊精或羥丙基-β-環(huán)糊精和磺丁基-β-環(huán)糊精中的一種或多種。

3.一種鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物，其特征在于，所述組合物包括鹽酸決奈達(dá)隆、環(huán)糊精、等滲調(diào)節(jié)劑和注射用水，以及任選含有或不含有的pH調(diào)節(jié)劑、抗氧化劑，所述的環(huán)糊精不包括未帶取代基的β-環(huán)糊精；

優(yōu)選地，所述組合物包括：鹽酸決奈達(dá)隆、環(huán)糊精、等滲調(diào)節(jié)劑、pH調(diào)節(jié)劑、抗氧化劑和注射用水，所述的環(huán)糊精不包括未帶取代基的β-環(huán)糊精。

4.如權(quán)利要求3所述的鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物，其特征在于：所述的環(huán)糊精為α-環(huán)糊精、γ環(huán)糊精或羥丙基-β-環(huán)糊精和磺丁基-β-環(huán)糊精中的一種或多種。

和/或，所述的環(huán)糊精與所述的鹽酸決奈達(dá)隆與的摩爾比值為0.1～100。

5.如權(quán)利要求3或4所述的鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物，其特征在于：所述的環(huán)糊精與所述的鹽酸決奈達(dá)隆與的摩爾比值為0.2～10。

優(yōu)選地，所述的等滲調(diào)節(jié)劑為氯化鈉和/或葡萄糖；

和/或，

所述的等滲調(diào)節(jié)劑的濃度為0.1mg/ml～10mg/ml，例如1mg/ml～10mg/ml，所述的濃度是指等滲調(diào)節(jié)劑的質(zhì)量與鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物體積的比值。

6.如權(quán)利要求3～5任一項(xiàng)所述的鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物，其特征在于：所述的pH調(diào)節(jié)劑為醋酸、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、磷酸、氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉中的一種或多種；

和/或，

所述的pH調(diào)節(jié)劑的濃度為0～10.0mg/ml，例如1～10.0mg/ml，所述的濃度是指pH調(diào)節(jié)劑的質(zhì)量與鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物體積的比值。

優(yōu)選地，所述的抗氧化劑為L-半胱氨酸鹽酸鹽、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、沒食子酸丙酯、谷胱甘肽、硫代硫酸鈉、硫脲、巰基乙酸、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、維生素C和維生素E中的一種或多種；

和/或，

所述的抗氧劑的濃度為0.001mg/ml-0.002mg/ml，所述的濃度是指抗氧劑的質(zhì)量與鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物體積的比值。

和/或，

所述的鹽酸決奈達(dá)隆注射組合物的pH為3～7，例如3～6。