[發明專利]一種帕羅韋德關鍵中間體制備方法及化合物的結構式在審
| 申請號： | 202210389871.1 | 申請日： | 2022-04-13 |
| 公開（公告）號： | CN114736151A | 公開（公告）日： | 2022-07-12 |
| 發明（設計）人： | 魯光英;羅志希;蘇位東;周躍輝;譚密 | 申請（專利權）人： | 湖南復瑞生物醫藥技術有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D209/52 | 分類號： | C07D209/52;C07C271/22;C07C309/66;C07C309/73 |
| 代理公司： | 北京久維律師事務所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 411229 湖南省湘潭市*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 帕羅韋德 關鍵 中間體 制備 方法 化合物 結構式 | ||
1.一種帕羅韋德關鍵中間體的制備方法，其特征在于：包括步驟：
步驟一、將L-絲氨酸的氨基用BOC保護，與三甲氧基膦反應生成化合物4；
步驟二、化合物4與叔丁基二甲基硅氧基乙醛，反應得到化合物5；
步驟三、化合物5與2,2-二氯丙烷環丙烷化，得到化合物6；
步驟四、化合物6脫硅基保護，得到化合物7；
步驟五、將化合物7的羥基鹵代得到化合物8；
步驟六、將化合物8環合得到化合物9；
步驟七，化合物9脫BOC保護，得到帕羅韋德關鍵中間體的化合物2；
其中化合物4、化合物5、化合物6、化合物7、化合物8、化合物9、化合物2的結構式如下圖所示：
2.根據權利要求1所述一種帕羅韋德關鍵中間體的制備方法，其特征在于：步驟一中，所述BOC保護劑包括Boc-醋酐、(Boc)2O。
3.根據權利要求1或2所述一種帕羅韋德關鍵中間體的制備方法，其特征在于：步驟一中，所述三甲氧基膦用三乙氧基磷替代。
4.根據權利要求3所述一種帕羅韋德關鍵中間體的制備方法，其特征在于：所述步驟三中，化合物5在鋅銅偶聯劑的作用下與2,2-二氯丙烷成環得到化合物6。
5.根據權利要求4所述一種帕羅韋德關鍵中間體的制備方法，其特征在于：所述步驟四中，用四丁基氟化銨脫去化合物6中硅基保護。
6.根據權利要求5所述一種帕羅韋德關鍵中間體的制備方法，其特征在于：所述步驟六中，化合物8到化合物9的成環反應方式為：在無水四氫呋喃中加入粉末狀碳酸鈉成環。
7.一種化合物的結構式，其特征在于：用于合成權利要求1-6所述帕羅韋德關鍵中間體，所述結構式為:其中：X1包括-TBSO、-OMs、-OTs、-Cl、-Br、-I、-OTf；X2包括甲基、乙基、丙基；X3包括BOC、FMOC。
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