[發(fā)明專利]一種靶向PD-L1的PET顯像探針124 在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202210371283.5 | 申請日： | 2022-04-11 |
| 公開（公告）號： | CN114891105A | 公開（公告）日： | 2022-08-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 程登峰;程遠(yuǎn);石岱;徐展;林卿玉;石洪成 | 申請（專利權(quán)）人： | 復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院 |
| 主分類號： | C07K16/28 | 分類號： | C07K16/28;C07K1/107;A61K51/10;A61P35/00;A61K101/02 |
| 代理公司： | 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242 | 代理人： | 楊芳 |
| 地址： | 200032 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 靶向 pd l1 pet 顯像 探針 base sup 124 | ||
1.一種靶向PD-L1的PET顯像探針，其特征在于，所述探針為核素124I修飾的PD-L1單克隆抗體F(ab')2片段，所述PD-L1單克隆抗體為Durvalumab單克隆抗體或其類似物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的PET顯像探針，其特征在于，所述探針的比活度不低于3.0GBq/μmol。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的PET顯像探針，其特征在于，Durvalumab單克隆抗體的類似物包括與Durvalumab單克隆抗體核酸編碼序列或氨基酸序列具有90％以上同源性的抗體。
4.一種靶向PD-L1的PET顯像探針的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將Durvalumab單克隆抗體或其類似物的F(ab')2片段、核素124I和碘化劑混合進(jìn)行標(biāo)記，純化后得到124I-Durva-F(ab')2，即權(quán)利要求1-3任意一項所述的PET顯像探針。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述碘化劑為Iodogen。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，將Durvalumab單克隆抗體或其類似物的F(ab')2片段、核素124I加入預(yù)涂有碘化劑Iodogen的碘化管中，室溫下孵育10min-30min，以PD-10脫鹽柱純化，得到124I-Durva-F(ab')2。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述Durvalumab單克隆抗體或其類似物的F(ab')2片段的制備方法包括：
以免疫球蛋白降解酶S對Durvalumab單克隆抗體或其類似物酶解。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述酶解溫度為35-40℃。
9.探針124I-Durva-F(ab')2在制備靶向PD-L1的診斷試劑或腫瘤治療藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述探針124I-Durva-F(ab')2為權(quán)利要求1-3任意一項所述的PET顯像探針或權(quán)利要求4-8任意一項所述制備方法得到的PET顯像探針。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述靶向PD-L1的診斷試劑包括無創(chuàng)評估病灶PD-L1表達(dá)的診斷試劑、PD-1/PD-L1藥物療效診斷試劑及預(yù)后診斷試劑。
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