[發(fā)明專利]一種鹽的晶型及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210363561.2
• 申請(qǐng)日: 2022-04-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN115197205A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-10-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張婭璇;范玉林;林鋒;張杰;葉輝青;陳勇;王仲清
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東東陽(yáng)光藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D413/14
• 分類號(hào): C07D413/14;A61K31/4245;A61P9/12
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種阿齊沙坦酯鉀的晶型，所述晶型為阿齊沙坦酯鉀晶型γ；其中，阿齊沙坦酯鉀晶型γ的X射線粉末衍射圖譜在衍射角2θ為5.91±0.2°、13.58±0.2°、14.20±0.2°、14.61±0.2°、19.29±0.2°、22.03±0.2°±0.2°、23.58±0.2°、23.78±0.2°、24.70±0.2°和29.07±0.2°處具有特征峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型，所述阿齊沙坦酯鉀晶型γ的X射線粉末衍射圖譜在衍射角2θ為5.91±0.2°、7.27±0.2°、11.71±0.2°、13.58±0.2°、14.20±0.2°、14.61±0.2°、15.35±0.2°、16.00±0.2°、17.53±0.2°、18.36±0.2°、19.83±0.2°、21.83±0.2°、22.03±0.2°、23.58±0.2°、23.78±0.2°、24.42±0.2°、24.70±0.2°、25.25±0.2°、26.69±0.2°、27.95±0.2°、28.45±0.2°、29.07±0.2°、35.51±0.2°和37.07±0.2°處具有特征峰；或者所述阿齊沙坦酯鉀晶型γ的X射線粉末衍射圖譜在衍射角2θ為5.91±0.2°、7.27±0.2°、11.71±0.2°、13.58±0.2°、14.20±0.2°、14.61±0.2°、15.35±0.2°、16.00±0.2°、17.53±0.2°、17.89±0.2°、18.36±0.2°、18.95±0.2°、19.29±0.2°、19.83±0.2°、20.82±0.2°、21.29±0.2°、21.83±0.2°、22.03±0.2°、22.57±0.2°、23.58±0.2°、23.79±0.2°、24.42±0.2°、24.70±0.2°、25.25±0.2°、25.64±0.2°、26.69±0.2°、27.19±0.2°、27.95±0.2°、28.45±0.2°、29.07±0.2°、29.83±0.2°、30.33±0.2°、31.38±0.2°、32.07±0.2°、34.65±0.2°、35.03±0.2°、35.51±0.2°和37.07±0.2°處具有特征峰。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的晶型，所述阿齊沙坦酯鉀晶型γ的差示掃描量熱曲線中在210℃-250℃處具有放熱峰；

所述阿齊沙坦酯鉀晶型γ的差示掃描量熱曲線中在225℃-240℃處具有放熱峰；和/或

所述阿齊沙坦酯鉀晶型γ的差示掃描量熱曲線的放熱峰的峰值為230℃-235℃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的晶型，所述阿齊沙坦酯鉀晶型γ的熱重分析曲線中在50℃-150℃的溫度范圍內(nèi)的失重不超過(guò)0.5％。

5.一種組合物，其包含阿齊沙坦酯鉀和藥學(xué)上可接受的輔料，所述阿齊沙坦酯鉀包括權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的晶型。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，按照質(zhì)量比計(jì)算，所述晶型為阿齊沙坦酯鉀的至少0.05％，或所述晶型為阿齊沙坦酯鉀的0.05％-10％，或所述晶型為阿齊沙坦酯鉀的至少90％；和/或

按照質(zhì)量比計(jì)算，所述晶型為組合物總質(zhì)量的至少0.05％-95％。

7.一種制備權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述晶型的方法，其包括：將阿齊沙坦酯鉀與溶劑混合，第一混懸打漿，分離溶劑，干燥，得到所述晶型。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，所述溶劑包括選自異丙醇、甲醇、乙醇、乙二醇和正丙醇中的至少一種，所述第一混懸打漿的溫度為60℃-80℃，所述分離為過(guò)濾，得到阿齊沙坦酯鉀晶型γ。

9.根據(jù)權(quán)利要求7-8任一項(xiàng)所述的方法，每一克阿齊沙坦酯鉀，所述溶劑的用量為3ml-200ml。

10.權(quán)利要求1-4任一所述的晶型或權(quán)利要求5-6任一所述的組合物在制備用于預(yù)防或治療高血壓的藥物中的用途。