[發明專利]一種羅替高汀透皮吸收貼劑

在審

• 申請號: 202210362350.7
• 申請日: 2022-04-07
• 公開（公告）號: CN114699391A
• 公開（公告）日: 2022-07-05
• 發明（設計）人: 高健龍;劉營營;產運霞;耿玉先
• 申請（專利權）人: 北京福元醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/381;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/32;A61K47/34;A61P25/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種羅替高汀透皮吸收貼劑，其包含背襯層，含藥基質層和防粘層，其特征在于，所述含藥基質層中包含羅替高汀，硅酮壓敏膠，抗氧化劑，聚維酮，促滲劑，所述促滲劑為1-十二烷基-氮雜唑-2-酮，月桂醇乳酸酯，薄荷醇庚酯中的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的羅替高汀透皮吸收貼劑，其特征在于，所述含藥基質層中還包括增粘劑，所述增粘劑為甲基丙烯酸二甲胺基乙酯，松香樹脂和硅橡膠中的一種或幾種。

3.根據權利要求2所述的羅替高汀透皮吸收貼劑，其特征在于，所述增粘劑占含藥基質層的質量百分比為0-3％。

4.根據權利要求1所述的羅替高汀透皮吸收貼劑，其特征在于，所述含藥基質層中還包括增塑劑，所述增塑劑為檸檬酸三乙酯，癸二酸二丁酯，乙酰檸檬酸三乙酯，甘油三乙酯中的一種或幾種。

5.根據權利要求4所述的羅替高汀透皮吸收貼劑，其特征在于，所述增塑劑占含藥基質層的質量百分比為0-2％。

6.根據權利要求1所述的羅替高汀透皮吸收貼劑，其特征在于，所述抗氧化劑為抗壞血酸棕櫚酸酯，生育酚，焦亞硫酸鈉，抗壞血酸，丁基羥基甲苯，丁基羥基苯甲醚，棓酸丙酯，維生素E中的一種或幾種。

7.根據權利要求1所述的羅替高汀透皮吸收貼劑，其特征在于，相對于含藥基質層的總質量，羅替高汀的質量百分比為4-10％，硅酮壓敏膠的質量百分比為80-92％，抗氧化劑的質量百分比為0.01-1％，聚維酮的質量百分比為2-6％，促滲劑的質量百分比為1-4％。

8.一種如權利要求1所述羅替高汀透皮吸收貼劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將抗氧化劑，聚維酮和促滲劑溶于溶劑中得輔料溶液，備用；

(2)向步驟(1)得到的所述輔料溶液中加入羅替高汀攪拌溶解完全，再與硅酮壓敏膠攪拌均勻，得含藥膠體溶液；

(3)采用涂布機將步驟(2)得到的所述含藥膠體溶液進行涂布，裁切即得。

9.根據權利要求8所述的羅替高汀透皮吸收貼劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中所述溶劑為乙醇或純化水。

10.根據權利要求8所述的羅替高汀透皮吸收貼劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中，加熱步驟(1)得到的所述輔料溶液，在溫度為30-40℃時加入羅替高汀，升溫至50-60℃攪拌溶解完全，加入硅酮壓敏膠中，采用轉速為40-100RPM進行攪拌均勻，再采用轉速為1500-3000RPM進行攪拌均勻，得含藥膠體溶液。

11.根據權利要求8所述的羅替高汀透皮吸收貼劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中還包括加入增粘劑和/或增塑劑的步驟。