[發明專利]一種基于查爾酮的溶酶體熒光探針及其制備方法與應用在審
| 申請號： | 202210259082.6 | 申請日： | 2022-03-16 |
| 公開（公告）號： | CN114478435A | 公開（公告）日： | 2022-05-13 |
| 發明（設計）人： | 王超;馮夢祥;代方方;趙敏;王晨 | 申請（專利權）人： | 陜西科技大學 |
| 主分類號： | C07D295/088 | 分類號： | C07D295/088;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 西安通大專利代理有限責任公司 61200 | 代理人： | 王艾華 |
| 地址： | 710021*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 基于 查爾酮 溶酶體 熒光 探針 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種基于查爾酮的溶酶體熒光探針，其特征在于，所述探針結構式如下所示：
2.一種基于查爾酮的溶酶體熒光探針的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟1)將2’-羥基查爾酮(HCA)和1,3-二溴丙烷加入有機溶劑中混合均勻，在堿性條件下加熱回流攪拌，過濾除去固體殘渣，減壓蒸餾除去溶劑，粗產品經硅膠柱色譜分離獲得中間體Br-HCA；
步驟2)將中間體Br-HCA和嗎啉加入有機溶劑中混合均勻，在堿性條件下加熱回流，減壓蒸餾除去溶劑，粗產品經硅膠柱色譜分離獲得溶酶體熒光探針Lyso-HCA。
3.根據權利要求2所述的基于查爾酮的溶酶體熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟1)中，反應原料HCA與1,3-二溴丙烷的摩爾比為1:(2～10)。
4.根據權利要求2所述的基于查爾酮的溶酶體熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟1)中，所述有機溶劑使用N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃或乙腈，反應原料HCA、1,3-二溴丙烷和有機溶劑的摩爾比為1:(2～10):(60～1000)。
5.根據權利要求2所述的基于查爾酮的溶酶體熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟2)中，所述有機溶劑使用N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃或乙腈，中間體Br-HCA、嗎啉和有機溶劑的摩爾比為1:(2～10):(60～1000)。
6.根據權利要求2所述的基于查爾酮的溶酶體熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟1)中，所述堿性條件使用無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫或氫化鈉，且反應原料HCA、1,3-二溴丙烷和堿的摩爾比為1:(2～10):(1～10)。
7.根據權利要求2所述的基于查爾酮的溶酶體熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟2)中，所述堿性條件使用無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫或氫化鈉，且反應原料Br-HCA、嗎啉和堿的摩爾比為1:(1～5):(1～10)。
8.根據權利要求2所述的基于查爾酮的溶酶體熒光探針的制備方法，其特征在于，步驟1)和步驟2)中，反應溫度為60-120℃，反應時間為4～24h。
9.權利要求1所述的基于查爾酮的溶酶體熒光探針在細胞溶酶體靶向熒光成像中的應用。
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