[發明專利]AERD/哮喘中的血栓烷受體拮抗劑

在審

• 申請號: 202210244047.7
• 申請日: 2016-06-28
• 公開（公告）號: CN114569608A
• 公開（公告）日: 2022-06-03
• 發明（設計）人: L·巴甫里夫
• 申請（專利權）人: 坎伯蘭醫藥品股份有限公司
• 主分類號: A61K31/422
• 分類號: A61K31/422;A61P11/06;A61P43/00;A61P11/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 關旭穎;吳小明

1.一種治療和/或預防減少人類患者的AERD或哮喘的方法，包括對人類患者給予約25mg至約400mg的日劑量的伊非曲班或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述日劑量足以提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述血栓烷受體拮抗劑是[1S-(1α，2α，3α，4α)]-2-[[3-[4-[(戊氨基)羰基]-2-惡唑基]-7-氧雜雙環[2.2.1]庚-2-基]甲基]-苯丙酸，單鈉鹽(伊非曲班鈉)。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述伊非曲班鈉為口服給藥，并且劑量為約150mg/天至約400mg/天。

5.根據權利要求4所述的方法，其中劑量為約200mg/天至約300mg/天。

6.根據權利要求5所述的方法，其中劑量為約200mg/天。

7.一種預防、逆轉或治療AERD患者的阿司匹林脫敏的癥狀的方法，包括對患有AERD的人給予約25mg至約400mg的日劑量的伊非曲班或其藥學上可接受的鹽。

8.根據權利要求7所述的方法，其中所述伊非曲班為口服給藥，并且劑量為約150mg/天至約400mg/天。

9.根據權利要求8所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天至約300mg/天。

10.根據權利要求9所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天。

11.根據權利要求7所述的方法，其中伊非曲班的日劑量治療與AERD或哮喘相關的癥狀，包括但不限于鼻充血(或鼻塞)、眼睛流淚、眼睛發紅、咳嗽、喘鳴、胸悶；前額頭痛、鼻竇疼痛感、潮紅、皮疹、蕁麻疹、惡心、腹部絞痛、全身不適、頭暈、呼吸困難以及上述任意組合。

12.根據權利要求7所述的方法，其中伊非曲班的劑量提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度，其中期望的血漿濃度導致患者經受所述癥狀的減輕。

13.一種減少在患有AERD的人類患者中出于阿司匹林誘導的反應所需要的急救藥物的方法，包括以約25mg至約400mg的日劑量對患者給予伊非曲班或其藥學上可接受的鹽。

14.根據權利要求13所述的方法，其中所述伊非曲班口服給藥，并且劑量為約150mg/天至約400mg/天。

15.根據權利要求14所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天至約300mg/天。

16.根據權利要求15所述的方法，其中所述伊非曲班為伊非曲班鈉，并且劑量為約200mg/天。

17.根據權利要求13所述的方法，其中伊非曲班的日劑量治療與AERD或哮喘相關的癥狀，包括但不限于鼻充血(或鼻塞)、眼睛流淚、眼睛發紅、咳嗽、喘鳴、胸悶；前額頭痛、鼻竇疼痛感、潮紅、皮疹、蕁麻疹、惡心、腹部絞痛、全身不適、頭暈、呼吸困難以及上述任意組合。

18.根據權利要求17所述的方法，其中伊非曲班的劑量提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度，其中期望的血漿濃度導致患者經受所述癥狀的減輕。

19.根據權利要求13所述的方法，其中所述日劑量足以提供約40ng/ml至約3500ng/ml的血栓烷受體拮抗劑的血漿濃度。