[發明專利]阿卡波糖固體口服制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202210235098.3
• 申請日: 2022-03-11
• 公開（公告）號: CN114306258B
• 公開（公告）日: 2022-08-09
• 發明（設計）人: 賈慧娟;張加晏;任曉慧;何學敏
• 申請（專利權）人: 天津睿創康泰生物技術有限公司;北京睿創康泰醫藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/16;A61K9/48;A61K9/14;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/7036;A61P3/10
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 張瑩;高麗娜

1.阿卡波糖固體口服制劑，其特征在于，按重量百分比計包含：阿卡波糖24%-60%、pH調節劑0.01%-5%、填充劑或/和崩解劑35%-75%、粘合劑0-5%、潤滑劑助流劑0-5%，所述固體口服制劑的pH在5.0-6.0的范圍，所述固體口服制劑的pH為當阿卡波糖固體口服制劑配制成含阿卡波糖50mg/ml的水溶液時測得的藥液的pH。

2.根據權利要求1所述的制劑，所述pH在5.5-6.0的范圍。

3.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，按重量百分比計包含：阿卡波糖30%-40%、pH調節劑0.1%-1%、填充劑或/和崩解劑55%-65%、粘合劑0-2%和潤滑劑助流劑0.5%-2%，所述固體口服制劑的pH在5.0-6.0的范圍。

4.根據權利要求3所述的制劑，所述pH在5.5-6.0的范圍。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的制劑，其特征在于，所述pH調節劑選自由無機酸：鹽酸、硫酸、磷酸、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀；有機酸：醋酸、枸櫞酸、乳酸、酒石酸、琥珀酸、蘋果酸、抗壞血酸；緩沖劑：醋酸與醋酸鈉、磷酸二氫鈉或磷酸二氫鉀與氫氧化鈉、苯二甲酸氫鉀與氫氧化鈉、枸櫞酸與磷酸氫二鈉或磷酸氫二鉀、磷酸氫二鉀或鈉與磷酸二氫鉀或鈉組成的組。

6.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述填充劑選自由淀粉、預膠化淀粉、可壓性淀粉、甘露醇、木糖醇、微晶纖維素、低聚果糖、低聚半乳糖、低聚木糖、低聚異麥芽糖、大豆低聚糖、山梨醇組成的組。

7.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述崩解劑選自由干淀粉、微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯聚乙烯比咯烷酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣組成的組。

8.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述粘合劑選自由聚維酮、阿拉伯膠、淀粉漿、聚乙二醇、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉組成的組，所述潤滑劑助流劑選自由硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、山崳酸甘油酯、硬脂酸、聚乙二醇、滑石粉、二氧化硅組成的組。

9.根據權利要求1-4中任一項所述的制劑，其特征在于，所述固體口服制劑為片劑、膠囊、顆粒劑或散劑。

10.制備權利要求9所述的阿卡波糖固體口服制劑的方法，其包括：

（1）將pH調節劑加入水或不同濃度乙醇溶液中溶解；

（2）向步驟（1）中得到的溶液加入阿卡波糖原料；

（3）將步驟（2）得到的溶液干燥除去溶劑；

（4）將步驟（3）得到的原料加入填充劑或/和崩解劑混合均勻；

（5）加入潤滑劑助流劑混合均勻，壓片或裝膠囊或裝袋。

11.根據權利要求10所述的方法，其特征在于，所述干燥除去溶劑通過噴霧干燥的方式進行。

12.制備權利要求9所述的阿卡波糖固體口服制劑的方法，其包括：

（1）將pH調節劑加入水或不同濃度乙醇溶液溶解，備用；或將pH調節劑、粘合劑加入水或不同濃度乙醇溶液溶解，備用；

（2）將阿卡波糖原料與填充劑或/和崩解劑混合均勻，加入步驟（1）溶液，濕法制粒；

（3）干燥除去溶劑，整粒；

（4）加入潤滑劑助流劑，混合均勻，壓片、裝膠囊或裝袋。

13.根據權利要求12所述的方法，其特征在于，所述干燥除去溶劑通過流化床進行。