[發明專利]一種可溶性微針及其制造方法

有效

• 申請號: 202210210127.0
• 申請日: 2022-03-04
• 公開（公告）號: CN114558242B
• 公開（公告）日: 2022-09-27
• 發明（設計）人: 冷鋼;李成國;馬永浩
• 申請（專利權）人: 優微（珠海）生物科技有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61M37/00;A61K31/58;A61K31/704;A61K38/29;A61K47/26
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 尉月麗

本發明公開了一種可溶性微針及其制造方法，所述可溶性微針，由粘性高分子溶液制備而成，所述粘性高分子溶液的組成為：可溶性生物降解材料150?500mg/ml、功效組分10?100mg/ml、蔗糖0.5?10mg/ml以及膠原蛋白0.5?10mg/ml、明膠0.3?3mg/ml和環狀糊精0.2?2mg/ml中的至少一種，所述功效組分分子量為100?150000Da。本發明通過對粘性高分子溶液和工藝參數的改進，一方面，在提高了功效組分的載藥量的同時提高了微針的機械強度，保證了微針可以刺入皮膚后快速溶解釋放功效組分發揮藥效，另一方面可以提高產品的穩定性，保證了產品的質量，更適合工業化生產。

技術領域

本發明涉及醫療及美容用微針技術領域，具體涉及一種可溶性微針及其制造方法。

背景技術

可溶性微針，通常為實心微針，可溶性實心微針的針體材料一般由可溶解的高分子生物材料構成，在制備過程中，將可溶性生物材料與藥物直接混合，使藥物存在于微針針體中。當微針的針體刺入人體皮膚之后，可溶微針的針體開始溶解，混合在微針針體中的特定藥物逐漸釋放到皮膚中，從而實現給藥的目的。

可溶性微針可在皮膚上無痛地創造微米級的藥物傳輸通道，增強皮膚對活性物質或藥物，尤其是大分子藥物的滲透性。因可溶性微針給藥技術具有無痛、安全、易操作等優勢，是未來藥物經皮向體內傳導的發展方向。

CN107375008A公開了一種擔載疏水藥物的可溶性微針及其制備方法，該制備方法包括以下步驟：(1)取疏水藥物和具有生物相容性的增溶物質，共同溶解于水中，獲得疏水藥物水溶液；(2)制備聚合物水溶液；(3)將疏水藥物水溶液加入到微針模具中，使該疏水藥物水溶液填入至微針模具的尖端部分；(4)將聚合物水溶液加入尖端已載有疏水藥物的微針模具中，使該聚合物水溶液填滿該微針模具，干燥后脫模，得到尖端擔載疏水藥物的可溶性微針。該發明利用生物相容性好的增溶物質增加疏水藥物在水中的溶解度，使疏水藥物在水中的含量滿足給藥需求。

CN107233296A公開了一種胸腺五肽可溶性微針的制備方法，包括以下步驟：(1)針尖溶液的制備：將所述可生物降解材料、牛血清白蛋白和胸腺五肽加入水中，攪拌溶解，即得針尖溶液；(2)基底溶液的制備：將所述高分子聚合物加入溶劑中，攪拌或加熱溶解，即得基底溶液；(3)針尖的制備：取適量步驟(1)中所得的針尖溶液加入到微針陰模中，離心，使針尖溶液充滿微針陰模的微孔道，回收多余的針尖溶液；(4)基底的制備：在步驟(3)的基礎上，加入適量步驟(2)所得的基底溶液于微針陰模上，離心；(5)干燥：將制備好基底的微針進行干燥，即得所述胸腺五肽可溶性微針。該發明在針尖材料中加入牛血清白蛋白制備胸腺五肽可溶性微針，可提高針尖的機械強度，有效解決了目前可溶性微針針尖機械強度低，無法產生經皮遞藥孔道的問題；牛血清白蛋白的加入還可以提高針尖中藥物的載藥量。

現有的微針的制作方法主要是通過對微針模具施加離心力或者抽真空處理等方式來達到使高分子溶液填充到微針模具的微孔腔體中。現在微針的制作方法通常需要數次反復上述過程，才可以達到完全將高分子溶液填充到微針腔體中，導致每批次微針生產的不穩定相差。另外，使用微針模具對高分子溶液進行定型以形成微針的形狀，高分子溶液直接與微針模具進行接觸，微針模具容易對高分子溶液造成污染，微針模具使用過后都需要進行清洗、消毒，由于微針模具結構精細、尺寸小，清洗起來十分不便，導致微針制造效率低，限制了其產業化應用。