[發(fā)明專利]一種莫那比拉韋的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202210164828.5 | 申請日： | 2022-02-22 |
| 公開（公告）號： | CN114478658A | 公開（公告）日： | 2022-05-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 付明偉;劉銳;肖雅 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州正濟(jì)藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07H1/00 | 分類號： | C07H1/00;C07H19/067 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務(wù)所 32207 | 代理人： | 萬婧 |
| 地址： | 215000 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 合成 方法 | ||
1.一種莫那比拉韋的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
將如式IV所示的莫那比拉韋中間體在介質(zhì)為水、鹽酸和甲酸的條件下反應(yīng)生成如式EIDD-2801所示的結(jié)構(gòu)式。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所示的合成方法，其特征在于，所述的反應(yīng)條件為升溫至50～75℃反應(yīng)，反應(yīng)完全后，降溫至室溫；加入堿及有機(jī)溶劑I萃取，水相用有機(jī)溶劑I萃取，有機(jī)相經(jīng)水洗，有機(jī)相濃縮得粗品；所述的有機(jī)溶劑I選自二氯甲烷，乙酸乙酯，四氫呋喃，醋酸異丙酯和2-甲基四氫呋喃中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述堿選自碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸氫鉀，碳酸氫鈉中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述的粗品加入有機(jī)溶劑II升溫結(jié)晶，降溫至室溫，過濾，濕品真空干燥后得到成品莫那比拉韋。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑II選自無水乙醇，乙醇和異丙醇中的一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，中間體IV∶水∶鹽酸∶甲酸的質(zhì)量比為1∶1～10∶0.10～0.26∶0.12～0.25。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于，中間體IV∶水∶鹽酸∶甲酸為1∶3∶0.10∶0.25。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于水洗滌的次數(shù)為3～10次。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的合成方法，其特征在于水洗滌的次數(shù)為4次。
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