[發明專利]N-取代含氟哌啶衍生物及制備方法和用途

有效

• 申請號: 202210162822.4
• 申請日: 2022-02-22
• 公開（公告）號: CN116041322B
• 公開（公告）日: 2023-10-10
• 發明（設計）人: 盧壽福;于峰;朱林桂;劉井洲
• 申請（專利權）人: 麗水綠氟科技有限公司;艾琪康醫藥科技（上海）有限公司;揚州氟藥科技有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;A61K31/454;A61P31/10
• 代理公司: 浙江維創盈嘉專利代理有限公司 33477
• 代理人: 胡根平

1.一種式(Ⅰ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：

其中，R選自H、F、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或芐基，所述C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或芐基任選地被鹵素取代；

X、Y獨立選自H或F；

R¹選自F或被F取代的C₁-C₆烷基或C₂-C₆烯基；

n選自0、1、2、3、4、5或6。

2.一種式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：

其中，R選自H、F、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或芐基，所述C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或芐基任選地被鹵素取代；

表示單鍵或雙鍵；

R¹選自F或被F取代的C₁-C₆烷基或C₂-C₆烯基；

n選自1、2、3、4、5或6。

3.根據權利要求1所述式(Ⅰ)或權利要求2所述式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R選自H、F、C₁-C₆烷基，所述C₁-C₆烷基任選地被鹵素取代。

4.根據權利要求2或3所述式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽選自式(Ⅱ-1)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，

其中，R¹、R、n如權利要求2或3的定義。

5.根據權利要求2或3所述式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽選自式(Ⅱ-2)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，

其中，R¹、R、n如權利要求2或3的定義。

6.根據權利要求1-5任一項所述的式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述藥學上可接受的鹽選自鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、醋酸、富馬酸、馬來酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、枸櫞酸、樟腦磺酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸形成的鹽中任意一種；優選的，所述藥學上可接受的鹽選自鹽酸、硫酸、對甲苯磺酸或甲磺酸形成的鹽中任意一種。

7.根據權利要求1-5任一項所述的式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體其藥學上可接受的鹽選自以下化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，

8.一種藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物包含權利要求1-7中任一項所述式(Ⅰ)或式(Ⅱ)化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的輔料。

9.根據權利要求1-7任一項所述的式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示化合物或其立體異構體或其藥學上可接受的鹽，或權利要求8所述藥物組合物在制備治療真菌感染性疾病的藥物中的用途。