[發明專利]雞冠花子中蕁麻科類型環肽的制備方法及其在抗腫瘤藥物中的應用

有效

• 申請號: 202210162753.7
• 申請日: 2022-02-22
• 公開（公告）號: CN114478700B
• 公開（公告）日: 2023-09-08
• 發明（設計）人: 張愛霞;范君婷;徐筱雅;劉尚明;金陽;蔣南;都述虎
• 申請（專利權）人: 南京醫科大學
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K1/14;C07K1/22;C07K1/20;C07K1/16;A61K38/08;A61P35/00
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 傅婷婷;徐冬濤

1.式(1)所示的蕁麻科類型環肽化合物Moroidin作為有效成分在制備腫瘤細胞增殖抑制劑中的應用，所述的腫瘤為肺癌或乳腺癌；

2.式(1)所示的蕁麻科類型環肽化合物Moroidin在制備治療抗腫瘤藥物中的應用，所述的腫瘤為肺癌或乳腺癌；

3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述蕁麻科類型環肽Moroidin提取自莧科青葙屬植物雞冠花的干燥成熟種子中。

4.權利要求1中所述的式(1)所示的蕁麻科類型環肽Moroidin的提取制備方法，其特征在于，所述的環肽Moroidin通過以下方法制備得到：

取干燥的雞冠花子，經粉碎后用10倍體積量的70％乙醇加熱回流提取，提取液經減壓濃縮后得到總浸膏，將總浸膏混懸于水中，分別用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇連續萃取；取正丁醇部位經D101大孔吸附樹脂柱層析，用甲醇/水系統體積比為10:90，30:70，50:50，70:30，90:10，0:100梯度洗脫，其中甲醇/水系統50％部分利用環肽TLC檢測方法鑒定含有環肽，并根據環肽點的不同合并為七個組分Fr.B-50％-1–Fr.B-50％-7，以下的每一過程都須結合環肽TLC檢測方法來指導純化分離，對其中Fr.B-50％-4經硅膠柱層析，二氯甲烷/甲醇/水/三乙胺系統體積比為9:1:0.5:0.005→6:4:1:0.005進行梯度洗脫，分離得到五個組分Fr.B-50％-4-1–Fr.B-50％-4-5，其中組分Fr.B-50％-4-3再經Sephadex?LH-20凝膠柱層析，體積比為1:1的甲醇/水系統等度洗脫，得到三個組分Fr.B-50％-4-3-1–Fr.B-50％-4-3-3，其中組分Fr.B-50％-4-3-1再經ODS?HPLC半制備柱純化，用體積比為30:70的甲醇/4‰三氟乙酸為流動相，得到蕁麻科類型環肽Moroidin。