[發明專利]一種治療腸癌的藥物的制備方法、制劑及純度分析方法有效
| 申請號： | 202210142332.8 | 申請日： | 2022-02-16 |
| 公開（公告）號： | CN114181197B | 公開（公告）日： | 2022-05-06 |
| 發明（設計）人： | 姜才華;劉紅;沈和平 | 申請（專利權）人： | 北京康立生醫藥技術開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;A61K31/506;A61K9/48;A61P35/00;G01N30/02;G01N30/06 |
| 代理公司： | 北京潤捷智誠知識產權代理事務所(普通合伙) 11831 | 代理人： | 安利霞 |
| 地址： | 100176 北京市大興區*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 治療 腸癌 藥物 制備 方法 制劑 純度 分析 | ||
【權利要求書】：
1.一種治療腸癌的藥物的制備方法，其特征在于：
以化合物3和化合物4為原料，經Suzuki偶聯反應得到化合物2，化合物2經脫除R1保護基得到關鍵中間體1，該關鍵中間體1經甲磺酰化可得到腸癌藥物康奈非尼，
其中：
X選自I、Br、Cl中的至少一種；
R1選自芐基、對甲氧基芐基、3,4二甲氧基芐基中的至少一種。
2.根據權利要求1所述的治療腸癌的藥物的制備方法，其特征在于：化合物2的Suzuki偶聯反應的催化劑選自四(三苯基膦)鈀(0)、雙(三苯基膦)二氯化鈀、雙(三環己基膦)鈀(0)、雙(三-O-甲苯磷)鈀(0)中的至少一種。
3.根據權利要求1所述的治療腸癌的藥物的制備方法，其特征在于：化合物2的Suzuki偶聯反應中，化合物4和化合物3的投料比為1:0.9～1.1。
4.根據權利要求1所述的治療腸癌的藥物的制備方法，其特征在于：化合物4通過以下方法制備：
其中：
X1選自I、Br、Cl中的至少一種；
X2選自I、Br、Cl中的至少一種；
X3選自I、Br、Cl中的至少一種；
R1選自芐基、對甲氧基芐基、3,4二甲氧基芐基中的至少一種。
5.根據權利要求1所述的治療腸癌的藥物的制備方法，其特征在于：化合物3通過以下方法制備：
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