[發明專利]作為透明質酸酶抑制劑的3α-齊墩果酸衍生物及其在美容產品中的應用

有效

• 申請號: 202210129217.7
• 申請日: 2022-02-11
• 公開（公告）號: CN114456225B
• 公開（公告）日: 2022-09-09
• 發明（設計）人: 姜燕飛
• 申請（專利權）人: 北京青顏博識健康管理有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K8/63;A61K8/73;A61K8/67;A61Q19/08
• 代理公司: 北京中和立達知識產權代理有限公司 11756
• 代理人: 楊磊

1.一種3α-三氮唑-齊墩果酸類化合物，其特征在于，具有通式(I)所示的結構：

其中，R_a，R_b，R_c，R_d，R_e各自獨立選自氫、氘、氟、氯、溴、羥基、巰基、氨基、氰基、硝基、疊氮基、甲酰氨基、甲磺酰基、異丙磺酰基、甲磺酸酯基、異丙磺酸酯基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲基氧基、C_1-8烷基、C_2-8鏈烯基、C_2-8鏈炔基、苯基、萘基。

2.根據權利要求1所述的3α-三氮唑-齊墩果酸類化合物，其特征在于，通式(I)中，R_a，R_b，R_c，R_d，R_e各自獨立的選自氫、氘、氟、氯、溴、硝基、疊氮基、甲磺酰基、甲磺酸酯基、甲氧基、三氟甲基、苯基、萘基、C_1-4烷基、C_2-4鏈烯基、C_2-4鏈炔基。

3.根據權利要求1或權利要求2所述的3α-三氮唑-齊墩果酸類化合物，其特征在于，所述的化合物選自以下結構：

4.一種化合物組合物，其特征在于，所述化合物組合物包含權利要求1-3中任一項所述的3α-三氮唑-齊墩果酸類化合物或其化學上可接受的鹽；所述化合物組合物還包含化妝品領域可接受的輔料。

5.權利要求1-3中任一項所述的3α-三氮唑-齊墩果酸類化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：

將各種取代的苯乙炔，結構式為3α-疊氮-齊墩果酸、催化劑CuI，混合反應，即得；其中取代基團R_a，R_b，R_c，R_d，R_e的限定范圍與權利要求1-3中任一項限定的范圍一致；

其反應式如下所示：

6.根據權利要求5所述的3α-三氮唑-齊墩果酸類化合物的制備方法，其特征在于，3α-疊氮-齊墩果酸類化合物的制備方如下所述：

(1)3β-齊墩果酸、甲基磺酰氯在吡啶溶劑中混合，低溫反應，得到3β-甲基磺酸-齊墩果酸；

(2)3β-甲基磺酸-齊墩果酸與疊氮鈉在DMF中混合，反應得到3α-疊氮-齊墩果酸，

其反應式如下所示：

7.權利要求1-3中任一項所述的3α-三氮唑-齊墩果酸類化合物或者權利要求4所述的化合物組合物在制備通過抑制透明質酸酶活性而延緩皮膚衰老的化妝品中的用途。

8.一種抗皮膚衰老類面膜，其特征在于：所述面膜包含權利要求1-3中任一項所述的化合物或者權利要求4所述的化合物組合物，所述面膜的配方和重量份如下：

A相：水90.98份、甘油2份、對羥基苯乙酮0.3份、卡波姆0.16份、透明質酸鈉0.05份、羥乙基纖維素0.05份、EDTA二鈉0.03份、甘草酸二鉀0.1份、甘油聚醚-26 1份、1，2-己二醇0.4份、煙酰胺0.5份；

B相：水3份、三乙醇胺0.12份；

C相：權利要求1-3中任一項所述的化合物或者權利要求4所述的化合物組合物0.1份、乙醇1份；

D相：苯氧乙醇0.1份、日用香精0.01份、PEG-40氫化蓖麻油0.1份。