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[發明專利]莪術醇類衍生物、制備方法及其在制備抗炎藥物中的應用有效

專利信息
申請號: 202210122013.0 申請日: 2022-02-09
公開(公告)號: CN114315855B 公開(公告)日: 2023-04-14
發明(設計)人: 黃烈軍;周紅;郝小江;羅靜;陳亮;黃雅思;金軍;高福田;蹇軍友;顧瑋;苑春茂;石京山 申請(專利權)人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室;遵義醫科大學
主分類號: C07D493/08 分類號: C07D493/08;C07C49/637;C07C45/60;A61P29/00;A61K31/35;A61K31/122
代理公司: 北京眾允專利代理有限公司 11803 代理人: 沈小青
地址: 550014 貴州省貴陽*** 國省代碼: 貴州;52
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 莪術 衍生物 制備 方法 及其 抗炎藥 中的 應用
【權利要求書】:

1.莪術醇類衍生物在制備抗炎藥物中的應用,其特征在于,所述莪術醇類衍生物的結構式如式I和式II所示:

其中,R獨立地選自鹵素,R1獨立地選自-OH。

2.根據權利要求1所述的莪術醇類衍生物在制備抗炎藥物中的應用,其特征在于,所述式I莪術醇類衍生物的結構式如下:

3.莪術醇類衍生物,其特征在于,所述莪術醇類衍生物的結構式如下:

4.權利要求3所述莪術醇類衍生物的制備方法,其特征在于,所述莪術醇類衍生物的制備方法包括以下步驟:以間氯過氧苯甲酸為氧化劑,室溫條件下對莪術醇雙鍵發生環氧化反應;將反應產物溶解在異丙醇中,以氫氧化鈉為堿,加熱回流,得到中間體莪術醇單醇;

以莪術醇單醇為前體,在堿性條件下進行酯化反應,所述酯化反應的取代基為得到莪術醇酯類衍生物1;

或,以莪術醇單醇為前體,在三苯基膦的催化下,進行氯取代反應,得到莪術醇氯取代衍生物3。

5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,所述氯取代反應的反應物為NCS。

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