[發(fā)明專(zhuān)利]作為KRAS G12C抑制劑的三環(huán)類(lèi)化合物及其應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210113199.3
• 申請(qǐng)日: 2022-01-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN114874234A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-08-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐鋒;李楨;周峰;陳平;唐任宏;任晉生
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 江蘇先聲藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D498/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D498/04;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61K31/553
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，

R¹選自任選被R^1a取代的以下基團(tuán)：C₆-C₁₀芳基、5-10元雜芳基；

R²、R³獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、OH或任選被R^2a取代的以下基團(tuán)：NH₂、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、4-7元雜環(huán)基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆環(huán)烷基氧基、4-7元雜環(huán)基氧基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基；

R^4a、R^4b選自H，或者R^4a、R^4b共同形成＝O；

R⁵選自

Q選自C(＝O)、C(＝NR⁸)、NR⁹C(＝O)、S(＝O)₂或NR⁹S(＝O)₂；

R⁸、R⁹獨(dú)立地選自H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、4-7元雜環(huán)基、C₆-C₁₀芳基或5-10元雜芳基；

當(dāng)R⁵選自時(shí)，R⁶、R^7A、R^7B各自獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、羧基或任選被R^6a取代的以下基團(tuán)：C₁-C₆烷基、C₃-C₁₀環(huán)烷基、4-10元雜環(huán)基，或者R⁶、R^7A和它們相連的碳原子共同形成部分飽和的C₅-C₁₀環(huán)烴基或5-10元雜環(huán)基，所述部分飽和的C₅-C₁₀環(huán)烴基或5-10元雜環(huán)基任選被R^6a取代；

當(dāng)R⁵選自時(shí)，R^7C選自H或任選被R^6a取代的以下基團(tuán)：C₁-C₆烷基、C₃-C₁₀環(huán)烷基、4-10元雜環(huán)基；

R¹⁰選自C₁-C₃烷基；

n選自0、1、2或3；

L選自O(shè)、NH、CH₂、C(＝O)、S(＝O)₂或S(＝O)；

R¹¹選自任選被R^11a取代的以下基團(tuán)：C₆-C₁₀芳基、5-10元雜芳基；

每一個(gè)R^1a、R^2a、R^6a、R^11a獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、OH、CN、NH₂、＝O或任選被R^b取代的下列基團(tuán)：C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、4-10元雜環(huán)基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆環(huán)烷基氧基、4-10元雜環(huán)基氧基、NH(C₁-C₆烷基)、S(O)₂(C₁-C₆烷基)；

每一個(gè)R^b獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、OH、CN、＝O、NH₂、SH、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基或4-7元雜環(huán)基。