[發(fā)明專利]2’-脫氧鳥苷的多晶型及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202210106926.3 | 申請日： | 2022-01-28 |
| 公開（公告）號： | CN114213488A | 公開（公告）日： | 2022-03-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 申淑匣;廖春鑫;張良 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海新核源生物技術(shù)有限公司;上海啟晟合研醫(yī)藥科技有限公司;上海創(chuàng)諾醫(yī)藥集團有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/173 | 分類號： | C07H19/173;C07H1/06;A61K31/708;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;崔佳佳 |
| 地址： | 201203 上海市浦東新區(qū)中國（上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 脫氧 多晶 及其 制備 方法 | ||
1.一種如式Ⅰ化合物的多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物選自下組：晶型XM-B、晶型XM-C、晶型XM-D、晶型XM-F、晶型XM-G、晶型XM-H、晶型XM-I、晶型XM-J、晶型XM-K、晶型XM-L、晶型XM-M、晶型XM-N、晶型XM-O或晶型XM-P
在另一優(yōu)選例中，所述的式I化合物不含結(jié)晶水，或為溶劑合物，或為低水合物。
2.如權(quán)利要求1所述的式Ⅰ化合物的多晶型物，其特征在于，所述的多晶型物選自下組：晶型XM-O、晶型XM-C、晶型XM-B；
其中，所述晶型XM-O的X射線粉末衍射圖譜包括2個或2個以上選自下組的2θ值：7.39±0.02°、13.55±0.02°、14.86±0.02°、16.07±0.02°；
所述晶型XM-C的X射線粉末衍射圖譜包括2個或2個以上選自下組的2θ值：5.36±0.02°、21.81±0.02°；
所述晶型XM-B的X射線粉末衍射圖譜包括2個或2個以上選自下組的2θ值：5.35±0.02°、16.30±0.02°、17.36±0.02°。
3.如權(quán)利要求1或2所述的式Ⅰ化合物的多晶型物，其特征在于，所述晶型XM-O具有選自下組的一個或者多個特征：
1)所述晶型XM-O的XRPD圖還包括1個或1個以上選自下組的2θ值：13.12±0.02°、19.22±0.02°、25.47±0.02°；
2)所述晶型XM-O具有基本如圖24所示的XRPD譜圖；
3)所述晶型XM-O具有基本如圖25所示的TGA譜圖；
4)所述晶型XM-O具有基本如圖26所示的DSC譜圖；
5)所述晶型XM-O具有基本如圖27所示的HNMR譜圖；
6)所述晶型XM-O沒有失重臺階，在RT-150℃，失去1±1％游離溶劑；
7)所述晶型XM-O在210-225℃具有熔融吸熱峰；
較佳地，所述晶型XM-O的XRPD圖衍射角2θ值在7.39±0.02°、13.12±0.02°、13.55±0.02°、14.86±0.02°、16.07±0.02°、17.34±0.02°、19.22±0.02°、20.45±0.02°、21.11±0.02°、22.41±0.02°、22.83±0.02°、23.77±0.02°、24.21±0.02°、25.14±0.02°、25.47±0.02°、27.74±0.02°、27.94±0.02°、28.35±0.02°、29.21±0.02°、30.16±0.02°、31.86±0.02°、32.65±0.02°、34.28±0.02°處有特征峰。
4.如權(quán)利要求1或2所述的式Ⅰ化合物的多晶型物，其特征在于，所述晶型XM-C具有選自下組的一個或者多個特征：
1)所述晶型XM-C的XRPD圖還包括1個或1個以上選自下組的2θ值：16.40±0.02°、17.60±0.02°、26.99±0.02°、27.52±0.02°；
2)所述晶型XM-C具有基本如圖5所示的XRPD譜圖；
3)所述晶型XM-C具有基本如圖6所示的TGA譜圖；
4)所述晶型XM-C具有基本如圖7所示的DSC譜圖；
5)所述晶型XM-C具有基本如圖8所示的HNMR譜圖；
6)所述晶型XM-C沒有失重臺階，在25-150℃具有約2±2％的失重，失去游離的溶劑；
7)所述晶型XM-C在210-225℃具有熔融吸熱峰；
較佳地，所述晶型XM-C的XRPD圖衍射角2θ值在5.36±0.02°、8.32±0.02°、13.44±0.02°、15.72±0.02°、16.40±0.02°、17.60±0.02°、19.02±0.02°、20.71±0.02°、21.20±0.02°、21.81±0.02°、22.61±0.02°、23.27±0.02°、24.92±0.02°、26.99±0.02°、27.52±0.02°、28.60±0.02°、29.26±0.02°、31.78±0.02°、33.04±0.02°處有特征峰。
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