[發明專利]鹽酸西替利嗪眼用脂質體、原位凝膠及其制備方法

有效

• 申請號: 202210105909.8
• 申請日: 2022-01-28
• 公開（公告）號: CN114392235B
• 公開（公告）日: 2023-06-27
• 發明（設計）人: 張穎;王蘭;張靜;張斌;陳金鑫;郭雨虹
• 申請（專利權）人: 成都大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/495;A61K47/28;A61K9/06;A61P27/02;A61P37/08
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124
• 代理人: 許澤偉

1.鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：包含以下質量體積濃度的組分：鹽酸西替利嗪0.28~0.30%，磷脂1.4~6.0%，膽固醇0.14~1.8%，滲透壓調節劑0.1~0.15%，抑菌劑0.05~0.1%，余量為溶劑；所述鹽酸西替利嗪與磷脂的質量比為1：5~20；所述磷脂與膽固醇的質量比為10：1~3；

其制備方法采用乙醇注入法結合硫酸銨梯度法；

乙醇注入法結合硫酸銨梯度法中，控制硫酸銨濃度為30~90mg/mL；在包封時調節pH；控制pH調節值為5~9；控制透析時間為24~48h；控制水化溫度為35~45℃。

2.根據權利要求1所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：還包含以下組分：pH調節劑；所述pH調節劑的加入量以包封時pH至5~9為準。

3.根據權利要求2所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述pH調節劑的加入量以包封時pH至7~9為準。

4.根據權利要求3所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述pH調節劑的加入量以包封時pH至8.33為準。

5.根據權利要求1~4任一項所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述鹽酸西替利嗪與磷脂的質量比為1：12.5。

6.根據權利要求1~4任一項所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述磷脂與膽固醇的質量比為8.53：1。

7.根據權利要求1~4任一項所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述磷脂為蛋黃卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、腦磷脂、膽固醇乙酰脂、β-谷甾醇、牛膽酸鈉、蛋磷脂酰膽堿、合成二棕櫚酰-DL-α磷脂酰膽堿、合成磷脂酰絲胺酸、磷脂酰肌醇、神經鞘磷脂、鞘髓磷脂、二肉豆蔻酰卵磷脂、硬脂酰胺中的至少一種。

8.根據權利要求7所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述磷脂為蛋黃卵磷脂。

9.根據權利要求1~4任一項所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述滲透壓調節劑為氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、醋酸鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、硼酸、硼砂、丙二醇、丙三醇中的至少一種。

10.根據權利要求9所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述滲透壓調節劑為氯化鈉。

11.根據權利要求1~4任一項所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述抑菌劑為苯扎氯銨、三氯叔丁醇、硫柳汞、醋酸苯汞、苯甲醇、苯乙醇、山梨酸、尼鉑金酯中的至少一種。

12.根據權利要求11所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述抑菌劑為尼鉑金乙酯。

13.根據權利要求2~4任一項所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述pH調節劑為氫氧化鈉、無機酸及其鹽、有機胺及其鹽、有機酸及其鹽中的至少一種。

14.根據權利要求2~4任一項所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述pH調節劑為碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、硼酸、硼砂中的至少一種。

15.根據權利要求13所述的鹽酸西替利嗪眼用脂質體，其特征在于：所述pH調節劑為氫氧化鈉。

16.權利要求1~15任一項所述鹽酸西替利嗪眼用脂質體的制備方法，其特征在于：采用乙醇注入法結合硫酸銨梯度法；

乙醇注入法結合硫酸銨梯度法中，控制硫酸銨濃度為30~90mg/mL；在包封時調節pH；控制pH調節值為5~9；控制透析時間為24~48h；控制水化溫度為35~45℃。