[發明專利]一種磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒及其制備方法

有效

• 申請號: 202210104273.5
• 申請日: 2022-01-28
• 公開（公告）號: CN114533679B
• 公開（公告）日: 2023-03-14
• 發明（設計）人: 馬超鋒;馬寶剛;王建麗;陳會敏;王莉;余洪濤;楊杰;胡積霞
• 申請（專利權）人: 馬超鋒
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/44;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/04;A61K31/635;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 鄭州豫乾知識產權代理事務所(普通合伙) 41161
• 代理人: 任偉柯

1.一種磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒，其特征在于，每100g該膠粒的重量組成為：磺胺氯噠嗪0.1～6.0g、乳酸丁酯5.0～15.0g、海藻酸丙二醇酯1.0～5.0g、聚乙二醇12000 0.1～1.0g、黃蜂蠟1.0～3.0g、聚氧乙烯醚（40）氫化蓖麻油 15.0～25.0g、丙二醇單硬脂酸酯2.0～8.0g、聚乙烯醇 2.0～10.0g、硼酸4.0～20.0g、余量為蔗糖粉;

所述納米膠粒通過包括以下步驟制備得到：

a）將海藻酸丙二醇酯加入到乳酸丁酯中進行混合，加熱該混合物體系至60～90℃，再加入磺胺氯噠嗪進行溶解，再依次加入聚乙二醇12000和黃蜂蠟進行溶解，得體系1；

b）將聚氧乙烯醚（40）氫化蓖麻油和丙二醇單硬脂酸酯混合，并加熱至60～90℃，使二者的混合物變為液態，得體系2；

c)將聚乙烯醇溶解于4～20倍重量的20%乙醇水溶液中，得體系3；

d)將體系2加入到體系1中混合，倒入膠體磨中進行研磨分散，邊研磨邊加入體系3，整個體系由稀變稠，直至體系轉變為半透明均一的膠狀物；

e)將步驟（d）得到的膠狀物真空干燥至恒重，得淡黃色粉末狀固體物，加入硼酸和余量蔗糖粉混合即得磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒制劑產品。

2.如權利要求1所述的一種磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒，其特征在于，每100g該膠粒的重量組成為：磺胺氯噠嗪1.0～5.0g、乳酸丁酯6.0～14.0g、海藻酸丙二醇酯1.5～4.5g、聚乙二醇12000 0.2～0.9g、黃蜂蠟1.5～2.5g、聚氧乙烯醚（40）氫化蓖麻油 16.0～24.0g、丙二醇單硬脂酸酯3.0～7.0g、聚乙烯醇 3.0～9.0g、硼酸5.0～19.0g、余量為蔗糖粉。

3.如權利要求2所述的一種磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒，其特征在于，每100g該膠粒的重量組成為：磺胺氯噠嗪3.0g、乳酸丁酯10.0g、海藻酸丙二醇酯3.0g、聚乙二醇12000 0.5g、黃蜂蠟2.0g、聚氧乙烯醚（40）氫化蓖麻油 20.0g、丙二醇單硬脂酸酯5.0g、聚乙烯醇6.0g、硼酸12.0g、蔗糖粉38.5g。

4.如權利要求1或2或3所述的一種磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒，其特征在于，該緩釋納米膠粒藥物粒徑分布在10～200nm之間。

5.權利要求1或2或3所述的一種磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a）將海藻酸丙二醇酯加入到乳酸丁酯中進行混合，加熱該混合物體系至60～90℃，再加入磺胺氯噠嗪進行溶解，再依次加入聚乙二醇12000和黃蜂蠟進行溶解，得體系1；

b）將聚氧乙烯醚（40）氫化蓖麻油和丙二醇單硬脂酸酯混合，并加熱至60～90℃，使二者的混合物變為液態，得體系2；

c)將聚乙烯醇溶解于4～20倍重量的20%乙醇水溶液中，得體系3；

d)將體系2加入到體系1中混合，倒入膠體磨中進行研磨分散，邊研磨邊加入體系3，整個體系由稀變稠，直至體系轉變為半透明均一的膠狀物；

e)將步驟（d）得到的膠狀物真空干燥至恒重，得淡黃色粉末狀固體物，加入硼酸和余量蔗糖粉混合即得磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒制劑產品。

6.如權利要求5所述的磺胺氯噠嗪緩釋納米膠粒的制備方法，其特征在于，乙醇水溶液中質量濃度為20wt%。