[發(fā)明專(zhuān)利]苯基吡唑類(lèi)化合物及其應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202210097709.2
• 申請(qǐng)日: 2022-01-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN116554103A
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-08-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 崔孫良;陳昌威;侯廷軍;柴昕;李丹
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D231/40
• 分類(lèi)號(hào): C07D231/40;C07D231/12;C07D231/14;C07D401/12;A61P35/00;A61P13/08;A61P17/14;A61P15/10;A61P31/18;A61P35/04;A61P17/00
• 代理公司: 杭州知閑專(zhuān)利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 33315
• 代理人: 張勛斌

1.一種苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述苯基吡唑類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)如式(I)所示：

其中：

R₁選自氫、鹵素、氰基或硝基；

R₂選自氫、三氟甲基、鹵素、氰基、硝基、C_1-6烷基或鹵素取代的C_1-6烷基；

R₃選自氫、鹵素、C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基或芳基；

環(huán)A選自C_5-12碳環(huán)、雜環(huán)、芳環(huán)、芳雜環(huán)、苯并雜環(huán)，其中環(huán)上的碳原子可被一個(gè)或多個(gè)雜原子取代；

R₄和R₅分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、鹵素取代的C_1-6烷基、羥基取代的C_1-6烷基、氰基、硝基、酰胺基、酯基、芳環(huán)、芳雜環(huán)；

n為0，1，2或3；

X選自–NHC(O)–、–NHS(O)₂–、–NHC(O)NH–、–C(O)NH–。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物的環(huán)A具有如下所示的結(jié)構(gòu)：

其中，表示取代位置。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述的藥學(xué)上可接受的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、醋酸鹽、苯磺酸鹽、馬來(lái)酸鹽、酒石酸鹽或富馬酸鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，R₁為氰基；

R₂為三氟甲基或氯；

R₃為氫；

n為1；

X為–C(O)NH–；

環(huán)A為吡啶環(huán)或者苯環(huán)；

R₄和R₅分別獨(dú)立地選自氫、F、氰基或硝基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述的苯基吡唑類(lèi)化合物為以下化合物中的一種：

6.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備雄激素受體拮抗劑中的應(yīng)用。

7.如權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于：所述雄激素受體包括雄激素受體的突變體。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述化合物用于制備治療前列腺癌、前列腺增生、多毛癥、脫發(fā)、乳腺癌、男性性功能障礙或艾滋病的藥物。

9.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備前列腺癌治療藥物中的應(yīng)用。

10.如權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的苯基吡唑類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備轉(zhuǎn)移性前列腺癌治療藥物中的應(yīng)用。