[發明專利]一種托拉塞米關鍵中間體的合成方法有效
| 申請號： | 202210090539.5 | 申請日： | 2022-01-26 |
| 公開（公告）號： | CN114456104B | 公開（公告）日： | 2023-08-25 |
| 發明（設計）人： | 楊鑫 | 申請（專利權）人： | 南京正科醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/74 | 分類號： | C07D213/74 |
| 代理公司： | 南京求真專利代理事務所(普通合伙) 32600 | 代理人： | 劉毅華 |
| 地址： | 210000 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 托拉塞米 關鍵 中間體 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種托拉塞米關鍵中間體的合成方法，其特征在于具有以下步驟：步驟1，起始原料（I）經叔丁氧羰基（Boc）保護氨基得到中間體（II），步驟2，中間體（II）再經芐基保護巰基得到中間體（III），步驟3，中間體（III）經氧化氯代反應得到中間體（IV），步驟4，中間體（IV）經氨化反應得到中間體（V），步驟5，中間體（V）經脫保護得到中間體（VI），步驟6，中間體（VI）再與間氯甲苯反應得到托拉塞米關鍵中間體（VII），合成路線如下：
。
2.根據權利要求1所述的托拉塞米關鍵中間體合成方法，其特征在于使用3-巰基-4-氨基吡啶（I）作為起始原料。
3.根據權利要求1所述的托拉塞米關鍵中間體合成方法，其特征在于步驟3的氧化氯代試劑為N-氯代丁二酰亞胺（NCS），投料比例為不低于2.5:1。
4.根據權利要求1所述的托拉塞米關鍵中間體合成方法，其特征在于步驟3的反應溶劑為醋酸與水的混合溶劑，其中水的比例不低于10%。
5.根據權利要求1所述的托拉塞米關鍵中間體合成方法，其特征在于步驟3的反應溫度為0~50℃。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南京正科醫藥股份有限公司，未經南京正科醫藥股份有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202210090539.5/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
