[發明專利]一類雷公藤紅素衍生物及其制備方法與應用在審
| 申請號： | 202210083492.X | 申請日： | 2022-01-18 |
| 公開（公告）號： | CN115677812A | 公開（公告）日： | 2023-02-03 |
| 發明（設計）人： | 李曉靜;任少達;李娜;李超博;李振;張麗麗;冀蘆沙;柳仁民 | 申請（專利權）人： | 聊城大學 |
| 主分類號： | C07J63/00 | 分類號： | C07J63/00;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 252000 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 雷公藤 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種通式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，R1為H，芳基，C1～C6的烷基，＝O(S)，氰基或羧基；R2為H，芳基，C1～C6的烷基，烷基或芳基取代的?；?。
2.根據權利要求1所述的通式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R1為H或＝O；R2為H，芳基，C1～C6的烷基，烷基或芳基取代的?；?。
3.根據權利要求1所述的通式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R1為H，＝O；R2為H，苯基，C1～C4的直鏈或支鏈的烷基，乙?；虮锦；?。
4.化合物或其藥學上可接受的鹽，選自：
N-(2，3-二乙酰氧基-9β，13α-二甲基-24，25，26-三去甲齊墩果烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-酰基)-4-甲基哌嗪(I-1)
N-(2，3-二乙酰氧基-9β，13α-二甲基-24，25，26-三去甲齊墩果烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-?；?-4-乙基哌嗪(I-2)
N-(2，3-二乙酰氧基-9β，13α-二甲基-24，25，26-三去甲齊墩果烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-?；?-4-異丙基哌嗪(I-3)
N-(2，3-二乙酰氧基-9β，13α-二甲基-24，25，26-三去甲齊墩果烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-?；?-4-苯基哌嗪(I-4)
N-(2，3-二乙酰氧基-9β，13α-二甲基-24，25，26-三去甲齊墩果烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-?；?-4-乙?；哙?I-5)
N-(2，3-二乙酰氧基-9β，13α-二甲基-24，25，26-三去甲齊墩果烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-?；?-4-苯甲酰基哌嗪(I-6)
4-(2，3-二乙酰氧基-9β，13α-二甲基-24，25，26-三去甲齊墩果烷-1，3，5(10)，7-四烯-29-?；?-1-甲基哌嗪-2-酮(I-7)。
5.一種藥物組合物，其特征在于包含權利要求1所述的通式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的輔料，所述藥學上可接受的輔料是指藥學領域的稀釋劑、輔助劑和/或載體。
6.根據權利要求1所述的通式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于抑制腫瘤細胞生長的藥物或抑制腫瘤干細胞藥物中的應用。
7.根據權利要求1所述的通式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應用。
8.根據權利要求6-7中任一權利要求所述的化合物的應用，其特征在于，所述化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、直腸癌、胃癌、膀胱癌、子宮癌或胰腺癌的藥物的應用。
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