[發明專利]樂伐替尼和VIC-1911在制備抑制癌癥的藥物中的應用

在審

• 申請號: 202210079498.X
• 申請日: 2022-01-24
• 公開（公告）號: CN116509862A
• 公開（公告）日: 2023-08-01
• 發明（設計）人: 覃文新;金浩杰
• 申請（專利權）人: 上海市腫瘤研究所
• 主分類號: A61K31/47
• 分類號: A61K31/47;A61K31/4545;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳靜

1.Aurora-A激酶抑制劑和樂伐替尼的用途，用于制備抑制癌癥的混合物、藥物組合物或藥盒；其中，所述Aurora-A激酶抑制劑為VIC-1911。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的癌癥包括肝癌、腎癌或甲狀腺癌、卵巢癌、乳腺癌、小細胞肺癌及其它實體瘤。

3.如權利要求2所述的用途，其特征在于，所述的癌癥包括：肝癌。

4.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的VIC-1911被單獨與樂伐替尼聯用；或，所述的VIC-1911與其它Aurora-A激酶抑制劑共同與樂伐替尼聯用；

其中，所述其它Aurora-A激酶抑制劑包括：Alisertib，MLN8054，特異性干擾Aurora-A激酶基因表達的干擾分子，將Aurora-A激酶進行功能喪失性突變的試劑，特異性敲除Aurora-A激酶基因的基因編輯試劑，或特異性與Aurora-A激酶結合的抗體或配體。

5.一種用于抑制癌癥的藥物組合物，所述的藥物組合物中包括Aurora-A激酶抑制劑和樂伐替尼，以及藥學上可接受的載體；其中，所述Aurora-A激酶抑制劑為VIC-1911。

6.一種用于抑制癌癥的混合物，所述混合物由Aurora-A激酶抑制劑和樂伐替尼組成；其中，所述Aurora-A激酶抑制劑為VIC-1911。

7.如權利要求5或6所述的藥物組合物或混合物，其特征在于，所述的Aurora-A激酶抑制劑VIC-1911與所述樂伐替尼的按照摩爾比為1:(1～100)；較佳地為1:(2～60)；更佳地為1:(5～40)。

8.一種用于抑制癌癥的藥盒，其特征在于，所述的藥盒中含有Aurora-A激酶抑制劑，以及樂伐替尼；或

所述的藥盒中含有權利要求5或7所述的藥物組合物；或

所述的藥盒中含有權利要求6或7所述的混合物；

其中，所述Aurora-A激酶抑制劑為VIC-1911。

9.如權利要求8所述的藥盒，其特征在于，所述的Aurora-A激酶抑制VIC-1911與所述樂伐替尼被分置于所述藥盒中的不同容器中；且所述的Aurora-A激酶抑制劑VIC-1911與所述樂伐替尼的按照摩爾比為1:(1～100)；較佳地為1:(2～60)；更佳地為1:(5～40)。

10.如權利要求8所述的藥盒，其特征在于，其中還含有其它Aurora-A激酶抑制劑，所述其它Aurora-A激酶抑制劑能與VIC-1911共同與樂伐替尼聯用；其中，所述其它Aurora-A激酶抑制劑包括：Alisertib，MLN8054，特異性干擾Aurora-A激酶基因表達的干擾分子，將Aurora-A激酶進行功能喪失性突變的試劑，特異性敲除Aurora-A激酶基因的基因編輯試劑，或特異性與Aurora-A激酶結合的抗體或配體。