[發(fā)明專利]星型β-抗菌糖肽、其制備方法及應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202210076643.9
• 申請日: 2022-01-21
• 公開（公告）號: CN116515102A
• 公開（公告）日: 2023-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 司張勇;朱瀟
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州萬維生命科學(xué)技術(shù)有限公司
• 主分類號: C08G69/22
• 分類號: C08G69/22;C08G69/16;A61K38/08;A61K45/00;A61P31/04
• 代理公司: 南京利豐知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 32256
• 代理人: 王鋒

1.一種通式(I)所示的化合物：

其中，Core為具有環(huán)狀基團的結(jié)構(gòu)單元；

R₁、R₂、R₃、R₄各自獨立的選自H、鹵素、取代或未取代的C1-C20烷基、取代或未取代的C1-C20烷氧基、取代或未取代的C2-C20烯基、取代或未取代的C2-C20炔基、取代或未取代的C3-C20脂環(huán)基、取代或未取代的C6-C15芳基、取代或未取代的C7-C30烷基-芳基、取代或未取代的C3-C20雜環(huán)、取代或未取代的C4-C30烷基-雜環(huán)、取代或未取代的C5-C15雜芳基、C1-C20羥烷基、氰基、氨基、胍基、硝基或者羥基；

n為0～6，m為3～100，x、y為1～50。

2.如權(quán)利要求1所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于：所述具有環(huán)狀基團的結(jié)構(gòu)單元包括取代或未取代的3～12元環(huán)烷基、取代或未取代的3～12元雜環(huán)基、取代或未取代的6～10元芳基或者取代或未取代的5～10元雜芳基、具有環(huán)狀基團的有機大分子殘基或者具有環(huán)狀基團的無機化合物分子殘基。

3.如權(quán)利要求2所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于：所述具有環(huán)狀基團的有機大分子殘基包括環(huán)糊精分子殘基。

4.如權(quán)利要求2所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于：所述具有環(huán)狀基團的無機化合物分子殘基包括籠型聚倍半硅氧烷分子殘基。

5.如權(quán)利要求2所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于：所述具有環(huán)狀基團的結(jié)構(gòu)單元選自取代或未取代的苯基。

6.如權(quán)利要求5所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于，所述化合物為通式(I-1)所示的化合物：

R₅、R₆選自H、鹵素、取代或未取代的C1-C20烷基、取代或未取代的C1-C20烷氧基、取代或未取代的C2-C20烯基、取代或未取代的C2-C20炔基、取代或未取代的C3-C20脂環(huán)基、取代或未取代的C6-C15芳基、取代或未取代的C7-C30烷基-芳基、取代或未取代的C3-C20雜環(huán)、取代或未取代的C4-C30烷基-雜環(huán)、取代或未取代的C5-C15雜芳基、C1-C20羥烷基、氰基、氨基、胍基、硝基或者羥基。

7.如權(quán)利要求6所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于：R₁、R₂、R₃各自獨立的選自C1-C6烷基、羥基或胺基。

8.如權(quán)利要求6所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于：R₄、R₅、R₆為氫原子。

9.如權(quán)利要求6所述的通式(I)所示的化合物，其特征在于，所述化合物為下式所示的化合物：

10.如權(quán)利要求1-9中任一項所述通式(I)所示的化合物的立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、N-氧化物、水合物、溶劑化物或可藥用鹽。

11.一種星型β-抗菌糖肽，其特征在于，所述星型β-抗菌糖肽的外層為螺旋結(jié)構(gòu)的糖肽嵌段，內(nèi)層為帶正電荷的聚二甲基氨基貝塔內(nèi)酰胺嵌段。

12.如權(quán)利要求11所述的星型β-抗菌糖肽，其特征在于，所述糖肽嵌段的來源包括單糖葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿卓糖、胺基葡萄糖、胺基半乳糖、胺基甘露糖或雙糖麥芽糖。