[發明專利]一種手性氮取代四氫喹喔啉的制備方法有效
| 申請號： | 202210068649.1 | 申請日： | 2022-01-20 |
| 公開（公告）號： | CN114478405B | 公開（公告）日： | 2023-08-15 |
| 發明（設計）人： | 李光勛;唐卓;黃金 | 申請（專利權）人： | 中國科學院成都生物研究所 |
| 主分類號： | C07D241/42 | 分類號： | C07D241/42;C07D409/04;C07D405/04 |
| 代理公司： | 成都坤倫厚樸專利代理事務所(普通合伙) 51247 | 代理人： | 馬紅彥 |
| 地址： | 610041 *** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 手性 取代 四氫喹喔啉 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種手性氮取代四氫喹喔啉的制備方法，其特征在于：
在氮氣保護環境下，以氮取代鄰苯二胺類化合物即式I類化合物作為底物，與α-羥基酮類化合物即式II類化合物按摩爾比1:1-2，以及按式I類化合物0.05-0.15倍當量的手性磷酸催化劑，加入到甲苯中，在110℃進行反應2小時，薄層色譜點板確定反應終點；
再在原反應體系中加入按式I類化合物1-2倍當量的式III類化合物，50-90℃反應12-24小時，薄層色譜點板確定反應終點，然后經過柱層析即得到相應的式IV類化合物：
其中R1為甲基、異丙基、正丙基、正己基、烯丙基、環己基、苯基；R6為氫；R7為甲基、2-呋喃基、2-噻吩基、苯基、取代苯基，所述取代苯基的取代基為氟、氯、溴、三氟甲氧基、甲氧基；R2、R3、R4、R5為甲基、甲氧基、鹵素或氫；R8為乙基。
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